Médicaments sur ordonnance pour le cholestérol et les triglycérides

Des statines comme Lipitor (atorvastatine) aux inhibiteurs de la PCSK9 comme Repatha (evolocumab), en passant par la niacine, il existe plusieurs types de médicaments qui sont régulièrement prescrits pour traiter les taux élevés de cholestérol et de triglycérides. Le choix du médicament qui vous convient le mieux dépend de plusieurs facteurs, mais il est probable que votre médecin vous prescrira des médicaments si le régime alimentaire et l’exercice physique ne suffisent pas à faire baisser vos taux, ou si votre risque de maladie cardiovasculaire est particulièrement élevé.

Man sitting on couch taking medication

Empêcher vos taux de lipides (cholestérol et triglycérides) de devenir trop élevés est un élément important de la prévention de l’athérosclérose, des maladies coronariennes, des accidents vasculaires cérébraux et des maladies des artères périphériques.

Il peut être utile de connaître toutes les options de prescription possibles que votre médecin pourrait vous suggérer afin que vous puissiez prendre une part active aux discussions et aux décisions concernant votre traitement.

Statines

Les statines sont le pilier de la thérapie du cholestérol. Ces médicaments oraux inhibent l’HMG-CoA réductase, réduisant ainsi la capacité du foie à fabriquer du cholestérol. Les experts s’accordent à dire qu’une partie du cholestérol est produite par l’organisme plutôt qu’ingérée, de sorte que l’inhibition de cette enzyme fait baisser le cholestérol par un mécanisme différent des stratégies alimentaires.

Les statines réduisent également l’inflammation vasculaire, diminuent la thrombose vasculaire et améliorent la fonction vasculaire globale.

Les statines sont généralement bien tolérées, mais des effets secondaires peuvent survenir. Le plus notable est la douleur ou la faiblesse musculaire, qui survient chez 0,3 à 33 % des patients qui prennent ces médicaments.

Parmi les statines actuellement disponibles, on peut citer

  • Crestor (rosuvastatine)
  • Lescol (fluvastatine)
  • Lipitor (atorvastatine)
  • Livalo (pitavastatine)
  • Mevacor (lovastatine)
  • Pravachol (pravastatine)
  • Zocor (simvastatine)

Qui devrait prendre des statines et quand

Inhibiteurs PCSK9

Les inhibiteurs de la PCSK9 sont une classe de médicaments hypocholestérolémiants plus récente que les statines. Ils agissent en inhibant la PCSK9, une enzyme qui détruit les protéines réceptrices qui aident à éliminer les lipoprotéines de basse densité (LDL ou « mauvais cholestérol ») de la circulation. L’effet de ces médicaments est une réduction thérapeutique du mauvais cholestérol.

Les inhibiteurs de la PCSK9, qui sont administrés une ou deux fois par mois par injection et peuvent être utilisés en combinaison avec d’autres médicaments hypolipidémiants, peuvent ramener le cholestérol LDL à des niveaux très bas. Ils sont souvent prescrits aux personnes qui souffrent d’hypercholestérolémie familiale ou dont le taux de cholestérol LDL reste très élevé malgré un traitement par des statines.

Les deux médicaments disponibles, qui ont été approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) américaine fin 2015, sont

  • Pralent (alirocumab)
  • Repatha (evolocumab)

Inhibiteurs de la PCSK9 pour le cholestérol

Ezetimibe

L’ézétimibe réduit l’absorption du cholestérol par les intestins, ce qui permet au foie d’obtenir une plus grande quantité de cholestérol dont il a besoin en l’éliminant de la circulation sanguine. Il en résulte une réduction du taux de cholestérol LDL dans le sang.

Les essais cliniques de l’ézétimibe ont été assez décevants et le médicament n’est pas très souvent utilisé en pratique clinique. Il est principalement prescrit aux personnes qui ont un taux de cholestérol élevé malgré un traitement par statines ou qui ne peuvent pas prendre de statines.

Les versions disponibles de ce médicament sont les suivantes :

  • Vytorine (ézétimibe)
  • Zetia (ézétimibe/simvastatine)

Les risques potentiels des médicaments contre le cholestérol : Zetia et Vytorin

Séquestrants d’acides biliaires

Les séquestrants d’acides biliaires empêchent la réabsorption des acides biliaires contenant du cholestérol dans l’intestin. Le foie élimine ainsi davantage de cholestérol de la circulation.

Les séquestrants des acides biliaires comprennent :

  • Cholestid (colestipol)
  • Questran (cholestyramine)
  • Welchol (colesevelam)

Bien que ces médicaments réduisent aussi efficacement le taux de cholestérol LDL, ils ont tendance à provoquer des effets secondaires gastro-intestinaux qui limitent leur utilité. Les études cliniques n’ont pas réussi à montrer qu’ils améliorent les résultats.

Séquestrant de l’acide biliaire de la cholestyramine

Fibres

Les fibrates inhibent la production de lipoprotéines riches en triglycérides dans le foie. Ils sont particulièrement efficaces pour réduire les taux de triglycérides dans le sang (jusqu’à 50 %). Ils augmentent également le taux de cholestérol HDL et réduisent le taux de cholestérol LDL dans une certaine mesure.

Cependant, malgré leur effet favorable sur les lipides sanguins, plusieurs essais randomisés n’ont pas réussi à montrer une amélioration des résultats cliniques avec les fibrates. Aujourd’hui, ils sont principalement utilisés pour traiter l’hypertriglycéridémie sévère.

Les fibrates comprennent :

  • Antara (gemfibrozil)
  • Lopid (fénofibrate)

L’effet secondaire le plus important des fibrates est qu’ils peuvent provoquer une toxicité musculaire, en particulier lorsqu’ils sont utilisés avec des statines.

Utilisation des fibrates pour réduire le cholestérol

Plusieurs classes de médicaments se sont révélées avoir un effet favorable sur les niveaux de cholestérol et de triglycérides. En 2018, l’American College of Cardiology a publié un ensemble de lignes directrices sur le traitement du cholestérol avec des recommandations concernant le dépistage, un mode de vie sain pour le cœur et les médicaments avec ou sans statines. Parlez à votre médecin de votre cas et des raisons pour lesquelles il recommande un traitement particulier.

Sources des articles (certains en anglais)

  1. Hla D, Jones R, Blumenthal R, et. al. Évaluation de la gravité des effets secondaires des statines : faits et fiction. American College of Cardiology. Avril 2018.
  2. Association américaine de cardiologie. Hypercholestérolémie familiale (FH). Mis à jour en avril 2017.
  3. Zimmerman MP. Comment les inhibiteurs de la PCSK9 se comparent-ils aux statines pour le contrôle du cholestérol des lipoprotéines de basse densité ? Am Health Drug Benefits. 2015;8(8):436-42.
  4. Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. L’ ézétimibe ajouté à la thérapie aux statines après des syndromes coronariens aigus. N Engl J Med. 2015;372(25):2387-97. doi:10.1056/NEJMoa1410489
  5. American Heart Association. Médicaments contre le cholestérol. Mis à jour en avril 2017.
  6. Feingold KR, Grunfeld C. Médicaments réduisant les triglycérides. 2018. En : Feingold KR, Anawalt B, Boyce A, et al. Endotext [Internet]. South Dartmouth (MA) : MDText.com, Inc ; 2000-.

Lectures complémentaires

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