La théophylline est un médicament utilisé en combinaison avec d’autres médicaments pour le traitement de l’asthme et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Administrée par voie orale ou intraveineuse, la théophylline agit comme un bronchodilatateur pour réduire la réactivité des voies respiratoires qui entraîne une respiration sifflante et un essoufflement.
La théophylline appartient à une classe unique de médicaments appelés méthylxanthines, dérivés de composés naturels présents dans le thé et les fèves de cacao.
Les noms de marque communs comprennent :
- Elixophylline
- Théo-24
- Theo-Bid Duracap
- TheoCap
- Theochron
- Theo-Dur
- Théo-Dur Sprinkle
- Theolair
- Theovent LA
- Slo Bid
- Slo-Phyllin
- Uniphyl
Utilise
La théophylline est considérée comme une composante d’un plan de traitement. Elle est généralement prise par voie orale pour le contrôle et le maintien à long terme de l’asthme, de la BPCO (y compris l’emphysème et la bronchite chronique) et d’autres maladies pulmonaires chroniques.
Elle peut également être administrée par voie intraveineuse (dans une veine) pour le traitement des crises d’asthme graves ou des exacerbations de la BPCO.
La théophylline agit en relaxant les muscles lisses des voies aériennes tout en soulageant l’inflammation et en agissant sur le centre respiratoire du cerveau. Ce faisant, elle contribue à atténuer l’hypersensibilité des voies aériennes qui entraîne des difficultés respiratoires.
Bien que la théophylline soit utilisée dans le traitement de l’asthme depuis 1922, elle a depuis perdu la faveur des médecins et, aujourd’hui, n’est plus aussi couramment utilisée qu’autrefois.
Les médecins qui la prescrivent le plus souvent le font pour les raisons suivantes
- thérapie d’appoint (« add-on ») lorsque les stéroïdes inhalés ne permettent pas de contrôler les symptômes
- Traitement d’appoint lorsque d’autres médicaments d’appoint, tels que les bêta-agonistes à longue durée d’action (BALA) ou les modificateurs de leucotriène, ne peuvent pas assurer le contrôle
- Thérapie d’entretien lorsque l’observance des stéroïdes inhalés est médiocre
- Dans les situations de soins intensifs où une personne ne réagit pas aux autres traitements traditionnels
Comme la théophylline peut agir jusqu’à 24 heures, certains médecins prescrivent la théophylline pour aider les patients à contrôler la respiration sifflante nocturne, la toux et l’essoufflement, en particulier dans le cas d’un asthme léger à modérément persistant.
Différences entre l’asthme et la BPCO
Utilisations non indiquées sur l’étiquette
La théophylline est parfois prescrite hors indication pour le traitement de l’apnée obstructive du sommeil.
Avant de prendre de la théophylline
La théophylline n’est ni aussi efficace ni aussi sûre que les stéroïdes inhalés, les LABA ou les modificateurs de leucotriène. En tant que telle, la théophylline n’est généralement prescrite que lorsque les thérapies standard sont moins performantes, provoquent des effets secondaires intolérables ou sont financièrement hors de portée.
Elle est rarement utilisée dans les thérapies de première ou même de deuxième ligne. Elle n’est jamais utilisée seule.
Précautions et contre-indications
La théophylline présente peu de contre-indications directes à son utilisation, si ce n’est des antécédents d’hypersensibilité à la théophylline ou à tout ingrédient inactif du médicament.
Cela dit, la théophylline peut entraîner une aggravation de certains troubles médicaux et doit être évitée si tel est le cas :
- Arythmie cardiaque (battements de cœur irréguliers)
- Epilepsie ou autres troubles épileptiques
La théophylline doit être utilisée avec prudence chez les personnes souffrant des affections suivantes, chez qui l’autorisation de mise sur le marché des médicaments (en général) est plus susceptible d’être compromise :
- Oedème pulmonaire aigu
- Insuffisance cardiaque congestive
- Cor pulmonaire
- Fibrose kystique
- Hypertrophie de la prostate
- Maladie de la thyroïde
Comme la théophylline stimule les sécrétions gastriques, elle doit également être utilisée avec précaution chez les personnes souffrant de gastrite chronique, de reflux gastro-œsophagien (RGO), de hernie hiatale ou d’un ulcère gastro-duodénal actif, car elle peut exacerber les symptômes gastro-intestinaux.
La théophylline est un médicament de catégorie C pour la grossesse, ce qui signifie qu’il n’a pas été prouvé que le médicament cause des dommages au fœtus, mais qu’il n’existe pas d’essais bien conçus sur l’homme. Les femmes qui sont enceintes ou qui ont l’intention de le devenir doivent pleinement peser les avantages et les risques du traitement avec leur médecin.
La doxofylline est un médicament de la famille de la méthylxanthine qui est également utilisé dans le traitement de l’asthme. Des études ont montré que la doxofylline a une efficacité similaire à celle de la théophylline, mais avec moins d’effets secondaires.
Dosage
La théophylline est disponible sous forme de comprimé, de capsule ou de suspension liquide par voie orale, ainsi que sous forme de solution injectable.
- Les comprimés de théophylline à libération immédiate sont disponibles en 100 milligrammes (mg), 200 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg et 600 mg.
- Les pilules de théophylline à libération prolongée sont disponibles en formulations de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg et 600 mg.
- Les gélules de théophylline à libération prolongée sont disponibles en formulations de 100 mg, 200 mg, 300 mg et 400 mg.
- La suspension orale de théophylline est disponible sous forme de 80 mg par 15 ml (80 mg/15 ml), généralement destinée aux jeunes enfants.
- La solution injectée de théophylline est disponible en formulation de 25 mg/1 ml pour une utilisation dans les situations d’urgence.
La dose recommandée varie en fonction de l’âge et de l’utilisation prévue. La dose la plus faible capable d’obtenir un effet thérapeutique doit toujours être utilisée.
Les médecins commenceront généralement par une dose de 300 mg chez les adultes, les enfants et les personnes âgées et n’augmenteront la dose que si les analyses sanguines révèlent que le médicament est éliminé de l’organisme en toute sécurité.
| Formes et dosage de la théophylline par groupe d’âge | ||||
|---|---|---|---|---|
| Adultes de plus de 60 ans | Adultes de moins de 60 ans | Enfants | Nourrissons | |
| Entretien oral (comprimés à libération immédiate) |
Comprimés à libération prolongée recommandés | 300-1 600 mg/jour, toutes les 6-8 heures | 300-1 600 mg/jour, toutes les 6-8 heures | Dosage basé sur le poids et l’âge en semaines |
| Entretien oral (comprimés à libération prolongée) |
300-400 mg/jour pris toutes les 8-12 heures | 300-1 600 mg/jour, toutes les 8-12 heures | Pour les enfants de plus de 6 ans : 300-1 600 mg/jour, toutes les 8-12 heures | Ne pas utiliser |
| Entretien oral (capsules à libération prolongée) |
Comprimés à libération prolongée recommandés | 300-1 600 mg/jour, pris toutes les 24 heures | Pour les enfants de plus de 12 ans : 300-1 600 mg/jour, pris toutes les 24 heures | Ne pas utiliser |
| Solution intraveineuse | Jusqu’à 400 mg par jour | Jusqu’à 900 mg par jour | Jusqu’à 400-900 mg par jour selon l’âge et le poids | Dosage en fonction du poids et de l’âge par semaines |
Modifications
Des modifications de dose sont généralement apportées si vous souffrez de maladies qui entravent l’élimination de la théophylline du corps.
La théophylline est principalement excrétée dans les selles et, à un moindre degré, dans l’urine. Si le médicament ne peut pas être éliminé de manière adéquate, une toxicité peut se produire.
Pour s’assurer que les concentrations appropriées de médicament sont maintenues – idéalement entre 5 et 10 mcg/mL – des tests sanguins de surveillance des médicaments thérapeutiques (TDM) seront effectués régulièrement. Toute valeur supérieure à ce seuil peut nécessiter un ajustement de la dose.
Parmi les conditions pour lesquelles un ajustement de la dose peut être nécessaire :
- Maladie du foie: Ne pas dépasser 400 mg/jour en cas de cirrhose, d’hépatite aiguë ou d’insuffisance hépatique. Les doses intraveineuses ne doivent pas dépasser 0,2 mg/kg/per pour les enfants de moins de 16 ans ou 16 mg/kg/per pour toute personne plus âgée.
- Insuffisancerénale: Réduire la dose de 50 % chez les nourrissons de moins de 3 mois.
- Tabagisme: La fumée de tabac accélère l’élimination de la théophylline de l’organisme. Si vous fumez, vous pouvez avoir besoin d’une dose plus élevée de théophylline. La surveillance de la DMT aidera à déterminer la dose appropriée.
- Fièvre prolongée: Une fièvre prolongée supérieure à 102 degrés F peut réduire la clairance de la théophylline du corps. Dans ce cas, une réduction à court terme de la dose peut être nécessaire.
Comment prendre et conserver la théophylline
La théophylline orale peut être prise avec ou sans nourriture. Toutefois, si vous avez des maux d’estomac, la prise de la dose avec de la nourriture peut aider à soulager les symptômes.
N’écrasez pas et ne mâchez pas les comprimés ou les gélules.
La demi-vie de la théophylline étant relativement courte (huit heures chez les adultes non fumeurs), vous devez la prendre en respectant une dose quotidienne stricte pour maintenir des concentrations sanguines optimales. Cela signifie qu’il faut la prendre à l’heure prescrite, que ce soit toutes les six, huit, douze ou vingt-quatre heures.
Si vous manquez une dose de quelques heures, prenez-la simplement une fois que vous vous en êtes rappelé. Toutefois, si la dose oubliée est proche de l’heure de la prochaine dose prévue, il suffit de sauter la dose oubliée et de continuer comme si de rien n’était.
Sauf indication contraire, la plupart des préparations orales peuvent être conservées à température ambiante, idéalement entre 68 degrés F et 77 degrés F. Ne conservez pas la théophylline dans votre boîte à gants ou à la lumière directe du soleil. Conservez les médicaments dans leur contenant original résistant à la lumière.
N’utilisez jamais un médicament au-delà de sa date de péremption.
Effets secondaires
Comme tout médicament, la théophylline peut provoquer des effets secondaires. Nombre d’entre eux sont causés par les propriétés de la drogue qui s’apparentent à celles de la caféine.
Tout le monde ne les ressentira pas, et certains n’auront des effets secondaires que pendant la première semaine de traitement.
Commun
Parmi les effets secondaires courants de la théophylline, on peut citer
- Malaise ou douleur abdominale
- Diarrhée
- Maux de tête
- Insomnie
- Irritabilité
- Étourdissements
- L’agitation
- Nausées et vomissements
- Rougeur et desquamation de la peau
- Augmentation de l’urination
- Difficultés à uriner (principalement chez les hommes âgés)
Les effets secondaires de ce type peuvent être plus prononcés si la consommation de caféine (par exemple, café, chocolat) est également présente.
Sévère
Vous devez prendre régulièrement de la théophylline avant qu’elle n’ait un effet thérapeutique. Toutefois, cela peut entraîner des effets secondaires si le médicament s’accumule au-delà d’une certaine concentration sanguine. C’est ce que l’on appelle une marge thérapeutique étroite
.
Lorsque les concentrations dépassent 20 microgrammes par millilitre (mcg/mL), des symptômes graves et potentiellement mortels peuvent apparaître.
Compte tenu de cela, et pour éviter la toxicité du médicament, les utilisateurs doivent être prêts à se soumettre à un contrôle thérapeutique régulier du médicament.
Demandez des soins d’urgence si vous ressentez les symptômes graves suivants pendant que vous prenez de la théophylline :
- Rythmes cardiaques anormaux
- Essoufflement ou respiration faible
- Douleurs thoraciques
- L’étourderie ou l’évanouissement
- Couleur de peau bleuâtre ou pâle
- Incapacité d’uriner
- Saisies
Il peut s’agir de signes de toxicité à la théophylline, une maladie rare qui peut entraîner un arrêt cardiaque et des lésions cérébrales irréversibles si elle n’est pas traitée immédiatement.
Les effets secondaires des médicaments contre l’asthme que vous devez connaître
Interactions
Certains médicaments sont connus pour interagir avec la théophylline, notamment :
- Accolate (zafirlukast) : Peut être moins efficace s’il est pris avec de la théophylline.
- Allopurinol : Peut augmenter les concentrations sanguines de théophylline.
- Benzodiazépines : Peuvent être moins efficaces si elles sont prises avec de la théophylline.
- Bêta-bloquants : Peuvent être moins efficaces s’ils sont pris avec de la théophylline.
- Cipro (ciprofloxacine) et autres quinolones antibiotiques : Peuvent diminuer les concentrations de théophylline et augmenter les concentrations d’antibiotiques, ce qui augmente le risque d’effets secondaires des antibiotiques.
- Formotérol : Peut provoquer une hypokaliémie (faible teneur en potassium) s’il est pris avec de la théophylline.
- Tégrétol (carbamazépine) : Peut augmenter le risque de crises d’épilepsie s’il est pris avec de la théophylline.
- Zyflo (zileuton) : Peut augmenter les concentrations sanguines de théophylline.
Pour éviter les interactions médicamenteuses, informez votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu’ils soient sur ordonnance, en vente libre, à base de plantes, nutritionnels ou récréatifs.
La théophylline est parfois utilisée pour soutenir le traitement de l’asthme ou de la BPCO si vous ne respectez pas votre traitement quotidien de stéroïdes inhalés.
Mais plutôt que de simplement prendre un autre médicament pour surmonter un problème d’observance, discutez avec votre médecin des moyens d’améliorer votre observance, notamment des rappels quotidiens par téléphone portable ou une psychothérapie si vous souffrez d’anxiété ou de dépression (deux facteurs qui peuvent influencer l’observance).
En vous engageant dans un régime médicamenteux quotidien, vous êtes susceptible de subir des crises ou des complications d’asthme ou de BPCO moins nombreuses et moins graves, ce qui peut rendre inutile l’utilisation de la théophylline.
Normaliser les soins aux personnes atteintes de BPCO
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