Le picamilon, également connu sous le nom d’acide nicotinoyl-gamma-aminobutyrique, est une drogue synthétique qui associe la niacine (vitamine B3) à l’acide gamma-aminobutyrique (un neurotransmetteur ayant des effets anti-anxiété). Le picamilon a été découvert en Russie dans les années 1960 et continue d’être vendu dans le pays comme médicament sur ordonnance, où il est censé traiter les troubles de l’humeur, améliorer la mémoire et prévenir la démence.
Le picamilon n’est pas approuvé comme médicament sur ordonnance aux États-Unis. De plus, en 2015, la Food and Drug Administration (FDA) américaine a décidé que le picamilon ne pouvait être vendu comme complément alimentaire car il ne correspondait pas à la définition donnée par l’autorité fédérale de réglementation. Par la suite, la FDA a ordonné à cinq entreprises de le retirer de leurs produits.
Malgré l’interdiction fonctionnelle, il y a des fabricants aux États-Unis qui prétendent utiliser le picamilon dans nombre de leurs compléments alimentaires à multi ingrédients.
Prestations de santé
Le picamilon est considéré comme un médicament nootrope, un groupe mal défini de médicaments et de compléments utilisés en médecine alternative pour améliorer les fonctions cérébrales.
À première vue, la justification de l’utilisation du picamilon semble assez solide. Parmi ses nombreuses fonctions, la niacine est impliquée dans la vasodilatation (l’élargissement des vaisseaux sanguins). Pour sa part, l’acide gamma-aminobutyrique (GABA) est capable de stimuler les récepteurs cérébraux mais est largement incapable de traverser la barrière hémato-encéphalique qui sépare le cerveau du reste du corps. En combinant les deux, le picamilon transporterait plus efficacement le GABA vers le cerveau et, ce faisant, traiterait des maladies telles que :
- Anxiété
- Dépression
- Epilepsie
- L’hypertension artérielle
- Dégénérescence maculaire
- Migraine
- La maladie de Parkinson
De plus, le picamilon est censé aiguiser la mémoire, améliorer les performances sportives et protéger contre la maladie d’Alzheimer.
Malgré la liste des prétendus bienfaits, les preuves à l’appui de ces allégations sont fondamentalement faibles.
Une revue d’étude
de l’Université de Duke de 2010 a conclu que, bien que le picamilon soit capable d’activer les récepteurs cérébraux dans le tube à essai, il est incapable d’être décomposé dans le corps par une enzyme appelée amidase. Ce processus, connu sous le nom d’hydrolyse de l’amidase, est nécessaire pour séparer les molécules de niacine et de GABA. Sans ce processus, la niacine et le GABA resteront attachés et incapables de se lier aux récepteurs GABA – et encore moins de les activer – dans le cerveau.
À l’heure actuelle, il y a peu de preuves que le picamilon puisse traiter un quelconque problème médical.
Effets secondaires possibles
Étant donné que la niacine et le GABA sont tous deux bien tolérés et essentiels au fonctionnement humain, il semble raisonnable de supposer que le picamilon est sans danger. Cependant, on sait peu de choses sur la sécurité à long terme de l’utilisation du picamilon, en particulier à des doses élevées.
Les effets secondaires sont relativement légers et peuvent inclure des maux de tête, des vertiges, des nausées et des bouffées de chaleur dues à une baisse de la pression sanguine. Les personnes traitées pour une hypertension (haute pression) doivent éviter le picamilon car il peut déclencher une hypotension aiguë (basse pression).
Parmi les autres interactions médicamenteuses, on peut citer
- Alcool
- Les barbituriques comme le phénobarbitol
- Les benzodiazépines comme le Xanax (alprazolam) et le Valium (diazépam)
- Aspirine à forte dose
- Sédatifs comme Ambien (zolpidem) et Halcion (triazolam)
- Médicaments réduisant l’acide urique comme le Zyloprim (allopurinol)
En raison du manque de recherches, le picamilon ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement. Son innocuité chez les enfants n’a pas non plus été établie.
Dosage et préparation
Il n’existe pas de directives pour l’utilisation appropriée du picamilon. En outre, le picamilon n’est pas autorisé aux États-Unis en tant que médicament sur ordonnance, en vente libre ou en tant que complément alimentaire.
Ce qu’il faut rechercher
Si vous faites une recherche occasionnelle sur Google en utilisant le mot-clé « picamilon », vous trouverez des dizaines de remèdes nootropiques promettant de traiter tout, des troubles du sommeil au stress. Beaucoup d’entre eux ne contiennent pas de picamilon mais comprennent d’autres formes de GABA dérivés de bactéries lactiques. (On peut seulement supposer que le « picamilon » a été utilisé à des fins d’optimisation des moteurs de recherche pour attirer les clients).
Toutefois, il existe une poignée de formulations qui prétendent contenir du picamilon. Il est évident qu’il n’existe aucun moyen de vérifier l’authenticité de ces allégations. En outre, les fabricants qui utilisent le picamilon dans leurs produits sont susceptibles de faire l’objet de poursuites judiciaires de la part de la FDA.
Pourquoi l’éphédra a été interdit aux États-Unis
Questions communes
Pourquoi le picamilon a-t-il été interdit par la FDA ?
En gros, la loi fédérale sur les aliments, les drogues et les cosmétiques (FFDCA) définit un « complément alimentaire » comme une vitamine, un minéral, une herbe, un acide aminé ou un extrait qui est utilisé pour augmenter l’apport alimentaire d’une substance naturellement présente dans le corps. Cela inclut les métabolites (composés qui sont décomposés en leurs éléments bioactifs dans le cadre d’un métabolisme normal).
Comme le picamilon est un produit chimique synthétisé en laboratoire avec un mécanisme d’action unique, la FDA a décidé qu’il ne répondait pas à la définition de la FFDCA. Tant que le fabricant n’aura pas soumis le produit à des essais cliniques chez l’homme, il est peu probable que le picamilon soit un jour approuvé.
Il est intéressant de noter que le picamilon et un médicament appelé vinpocétine ont tous deux fait l’objet d’une enquête de la FDA à peu près au même moment. À l’époque, tous deux étaient vendus comme médicaments sur ordonnance en Russie, mais disponibles comme compléments alimentaires aux États-Unis.
Comme la vinpocétine était dérivée de la pervenche (Vinca minor)
, la FDA a finalement permis qu’elle soit classée comme complément alimentaire. En tant que médicament synthétisé en laboratoire, le picamilon ne l’était pas.
Les détracteurs ont fait valoir que la décision de la FDA était arbitraire étant donné que la vinpocétine ne se trouve pas dans la plante Vinca
minor (ni nulle part ailleurs dans la nature) mais qu’elle est entièrement fabriquée par l’homme. Les partisans de la décision estiment que la FDA aurait dû aller plus loin et interdire également la vinpocétine.
Sources des articles (certains en anglais)
- Kopelevich VM, Gunar VI. Quelques approches de la recherche dirigée de nouveaux médicaments basés sur l’acide nicotinique. Pharma Chem J. 1999 Apri;33(4):177-87. doi:10.1007/BF02509934
- Administration américaine des denrées alimentaires et des médicaments. Le picamilon dans les compléments alimentaires. Silver Spring, Marylands ; 30 novembre 2015.
- Mirzoian RS, Gan’shina TS. La nouvelle préparation cérébrovasculaire pikamilon. Farmakol Toksikol. 1989 Jan-Feb;52(1):23-6.
Lectures complémentaires
- Avula B, Chittiboyina AG, Sagi S, et al. Identification et quantification de la vinpocétine et du picamilon dans les compléments alimentaires vendus aux États-Unis. Drug TestAnal. 2016;8(3-4):334-43. doi:10.1002/dta.1853
- Goldberg JS. Certains esters de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA) peuvent fournir une analgésie pour certaines douleurs centrales. Perspect Medicin Chem. 2010;4:23-31. doi:10.4137/PMC.S5490