Liste des médicaments antirétroviraux approuvés pour le traitement du VIH/SIDA

Les médicaments antirétroviraux sont organisés en cinq classes selon le stade du cycle de vie du VIH qu’ils inhibent. En 2019, il existe au moins 28 agents individuels (appelés molécules médicamenteuses) et au moins 13 médicaments à combinaison fixe (CDF) composés de deux molécules ou plus. Au moins huit de ces CDF peuvent en fait être utilisées en un seul comprimé, une fois par jour, ce qui garantit une meilleure observance du traitement et une plus grande facilité d’utilisation.

La thérapie antirétrovirale est généralement prescrite à l’aide de trois molécules médicamenteuses différentes, une stratégie connue sous le nom de HAART (thérapie antirétrovirale hautement active). Depuis son introduction en 1996, la thérapie HAART a beaucoup évolué et offre aujourd’hui moins d’effets secondaires et une plus grande efficacité de traitement que jamais auparavant.

En fait, la trithérapie standard pourrait bientôt appartenir au passé avec des thérapies à deux médicaments comme le Juluca (dolutegravir + rilpivirine) dont l’utilisation est désormais approuvée en tant que thérapie VIH complète, tout en un.

Le 30 août 2018, les tout derniers médicaments contre le VIH, Pifeltro (doravirine) et Delstrigo (fumarate de doravirine/lamivudine/ténofovir disoproxil), ont été approuvés par la Food and Drug Administration américaine pour être utilisés chez les patients nouvellement traités.

Classe de médicaments Nom de la marque Nom générique Dosage typique pour un adulte Notes sur le régime alimentaire
Inhibiteurs d’entrée Fuzeon enfuvirtide, T-20 90 mg (1 ml) injectés deux fois par jour Aucune
Selzentry, Celsentri maraviroc Un comprimé de 150 mg deux fois par jour, un comprimé de 300 mg deux fois par jour ou deux comprimés de 300 mg deux fois par jour, selon le régime médicamenteux Aucune
Améliorateurs pharmacocinétiques (alias « HIV Boosters ») Norvir ritonavir Techniquement, le Norvir est un inhibiteur de protéase utilisé presque exclusivement pour « augmenter » le taux sérique d’autres inhibiteurs de protéase (IP) ; les prescripteurs doivent consulter toutes les informations relatives à la prescription lorsqu’il est co-administré avec des IP Pris avec ou sans nourriture
Tybost cobicistat 150 mg pris une fois par jour ; techniquement un inhibiteur du CYP3A, Tybost est utilisé pour « booster » les niveaux sériques de médicaments d’un certain nombre d’inhibiteurs de protéase (IP) Pris avec de la nourriture
Inhibiteurs d’intégrase Isentress raltegravir Un comprimé de 400 mg pris deux fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Tivicay dolutegravir Un comprimé de 50 mg par jour pour les patients non traités ; un comprimé de 50 mg deux fois par jour pour les patients ayant déjà été traités et présentant une résistance à Isentress Pris avec ou sans nourriture
Vitekta elvitegravir 85 mg ou 150 mg en comprimé, une ou deux fois par jour, avec du Norvir et un autre inhibiteur de la protéase Pris avec de la nourriture
Inhibiteurs de la transcriptase inverse des nucléosides et des nucléotides (INTI/INTR) Emtriva emtricitabine Un comprimé de 100 mg pris une fois par jour, ou un comprimé de 150 mg pris deux fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Epivir lamivudine Un comprimé de 300 mg pris une fois par jour, ou un comprimé de 150 mg pris deux fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Retrovir AZT, zidovudine Un comprimé de 300 mg pris deux fois par jour La nourriture peut soulager les maux d’estomac
Videx CE didanosine, ddI Une capsule de 400 mg prise une fois par jour ; ou une capsule de 200 mg prise une fois par jour pour les patients pesant moins de 60 kg (133 lb) Pris à jeun
Viread tenofovir Un comprimé de 300 mg pris une fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Zerit stavudine Une capsule de 40 mg prise toutes les 12 heures pour les patients de 60 kg et plus ; ou une capsule de 30 mg prise toutes les 12 heures pour les patients de moins de 60 kg Pris avec ou sans nourriture
Ziagen abacavir Deux comprimés de 300 mg pris une fois par jour, ou un comprimé de 300 mg pris deux fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) Edurant rilpivirine Un comprimé de 25 mg pris une fois par jour Pris avec un repas
Intelence etravirine Un comprimé de 200 mg pris deux fois par jour Pris avec un repas
Rescriptor delavirdine Deux comprimés de 200 mg pris trois fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Pifeltro doravirine Un comprimé de 100 mg pris une fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Sustiva efavirenz Un comprimé de 600 mg pris une fois par jour Recommandez le ventre vide
Viramune XR névirapine Dose d’induction d’un comprimé Viramune 200 mg par jour pendant 14 jours, puis d’un comprimé Viramune XR 100 mg par jour Pris avec ou sans nourriture
Inhibiteurs de protéase (IP) Aptivus tipranavir Deux gélules de 250 mg prises avec 200 mg de Norvir deux fois par jour A prendre de préférence avec un repas
Crixivan indinavir Deux gélules de 400 mg prises avec 100 mg ou 200 mg de Norvir deux fois par jour (de préférence), ou deux gélules de 400 mg prises toutes les 8 heures Avec Norvir, à prendre avec ou sans nourriture ; sans Norvir, à prendre à jeun
Invirase saquinavir Deux comprimés de 500 mg pris avec 100 mg de Norvir deux fois par jour A prendre de préférence avec de la nourriture ou dans les 2 heures qui suivent
Kaletra 200 mg de lopinavir + 50 mg de Norvir (Remarque – le lopinavir n’est disponible que dans le cadre de Kaletra) Deux comprimés deux fois par jour ; quatre comprimés une fois par jour sont acceptables pour les patients non traités ou les patients présentant moins de trois mutations associées à une résistance au lopinavir Pris avec ou sans nourriture
Lexiva, Telzir fosamprenavir Deux comprimés de 700 mg pris deux fois par jour ; ou deux comprimés de 700 mg pris avec 100 mg de 100 mg de Norvir une fois par jour ; ou un comprimé de 700 mg pris avec 100 mg de Norvir deux fois par jour pour les patients ayant déjà souffert d’une défaillance des IP Pris avec ou sans nourriture
Prezista darunavir Un comprimé de 800 mg (ou deux comprimés de 400 mg) pris avec 100 mg de Norvir une fois par jour ; ou un comprimé de 600 mg pris avec 100 mg de Norvir deux fois par jour pour les patients ayant des niveaux connus de résistance associée à Prezista Pris avec de la nourriture
Reyataz atazanavir Deux gélules de 200 mg prises une fois par jour, ou une gélule de 300 mg (ou deux gélules de 150 mg) prises avec 100 mg de Norvir une fois par jour Pris avec un repas léger
Viracept nelfinavir Deux comprimés de 625 mg pris deux fois par jour, ou cinq comprimés de 250 mg pris deux fois par jour, ou trois comprimés de 250 mg pris trois fois par jour Pris avec un repas ou une collation légère
Drogues à dose fixe (FDC) Combivir 300mg Retrovir + 150mg Epivir Un comprimé pris deux fois par jour La nourriture peut soulager les maux d’estomac
Epzicom 600mg Ziagen + 300mg Epivir Un comprimé pris une fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Evotaz 300 mg de Reyataz + 150 mg de Tybost Un comprimé pris une fois par jour Pris avec de la nourriture
Prezcobix 800mg Prezista + 150mg Tybost Un comprimé pris une fois par jour Pris avec de la nourriture
Truvada 300mg Viread + 200mg Emtriva Un comprimé pris une fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Combinaison fixe de médicaments tout-en-un (FDC) Atripla 600mg Sustiva + 300mg Viread + 200mg Emtriva Un comprimé pris une fois par jour ; aucun autre agent antirétroviral n’est nécessaire Il est préférable d’avoir l’estomac vide
Biktarvy 50mg de bictégravir + 200mg de viréad + 25mg de ténofovir alafénamide Un comprimé pris une fois par jour ; aucun autre agent antirétroviral n’est nécessaire Pris avec ou sans nourriture
Complera 25mg Edurant + 300mg Viread + 200mg Emtriva Un comprimé pris une fois par jour ; aucun autre agent antirétroviral n’est nécessaire A consommer de préférence avec de la nourriture
Delstrigo 100mg Pifeltro + 300mmg Epivir + 300 mg Viread Un comprimé pris une fois par jour Pris avec ou sans nourriture
Genvoya 150mg Vitekta + 150mg Tybost + 10mg ténofovir alafénamide + 200mg Emtriva Un comprimé pris une fois par jour ; aucun autre agent antirétroviral n’est nécessaire Pris avec de la nourriture
Juluca 50mg Tivicay + 25mg Edurant Un comprimé pris une fois par jour Pris avec de la nourriture
Odefsey 25mg Edurant + 25mg ténofovir alafénamide + 200mg Emtriva Un comprimé pris une fois par jour ; aucun autre agent antirétroviral n’est nécessaire Pris avec de la nourriture
Stribild 150mg Vitekta + 150mg Tybost+ 300mg Viread + 200mg Emtriva Un comprimé pris une fois par jour ; aucun autre agent antirétroviral n’est nécessaire Pris avec de la nourriture
Triumeq 600mg Ziagen + 300mg Epivir + 50mg Tivicay Un comprimé une fois par jour ; aucun autre agent antirétroviral n’est nécessaire Pris avec ou sans nourriture
Trizivir 300mg Ziagen + 300mg Retrovir + 150mg Epivir Un comprimé pris deux fois par jour ; peut être prescrit seul ou en combinaison avec d’autres agents antirétroviraux A consommer de préférence avec de la nourriture

Sources des articles (certains en anglais)

  1. Département américain de la santé et des services sociaux. Médicaments anti-VIH approuvés par la FDA. Mis à jour le 24 juin 2019.
  2. Arts EJ, Hazuda DJ. Thérapie antirétrovirale pour le VIH-1. Cold Spring Harb Perspect Med. 2012;2(4):a007161. doi:10.1101/cshperspect.a007161
  3. Administration américaine des denrées alimentaires et des médicaments. La FDA approuve le premier régime à deux médicaments pour certains patients atteints du VIH. Mis à jour le 21 novembre 2017.
  4. Administration américaine des denrées alimentaires et des médicaments. Dossier d’approbation du Centre d’évaluation des médicaments et de la recherche pour le Pifeltro et le Delstrigo. Mis à jour le 30 août 2018.
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