Les pénicillines sont un groupe d’antibiotiques utilisés pour traiter les infections bactériennes. Il existe différents types de pénicilline utilisés pour traiter différents types d’infection, dont certains sont pris oralement (par la bouche) et d’autres sont administrés par injection intraveineuse (dans une veine) ou intramusculaire (dans un gros muscle).
Les pénicillines peuvent provoquer des effets secondaires comme des nausées et des diarrhées, mais le plus grand souci est sans doute le risque d’une allergie potentiellement grave à la pénicilline. Les pénicillines ayant été surutilisées depuis leur introduction dans les années 1940, un nombre croissant de bactéries résistantes aux antibiotiques ne répondent pas à ces médicaments.
Contexte
Les gens ont tendance à considérer la pénicilline comme une seule et même drogue. Il existe, en fait, une variété de pénicillines avec des structures moléculaires et des mécanismes d’action distincts. Elles sont toutes dérivées, au moins en partie, d’un champignon connu sous le nom de Penicillium chrysogenum.
On attribue au scientifique écossais Alexander Fleming la découverte de la pénicilline en 1929, lorsqu’il a réalisé que des cultures bactériennes accidentellement contaminées par du « jus de moisissure » étaient tuées par le champignon. Ce n’est qu’en 1941 que les scientifiques ont réussi à isoler, purifier et tester le médicament chez leur premier patient, marquant ainsi le début de l’ère des antibiotiques.
Dans les années 1960, les scientifiques ont pu mettre au point les premiers médicaments semi-synthétiques à base de pénicilline, capables de traiter un plus large éventail d’infections bactériennes. C’est à peu près à la même époque qu’ils ont commencé à reconnaître la menace de la résistance à la pénicilline, dans laquelle la surconsommation du médicament a permis l’émergence de souches bactériennes mutantes et leur transmission dans toute une population.
LeStreptococcal pneumoniae (un type de pneumonie bactérienne) et certains types de bactéries Clostridium et Listeria sont également devenus moins réactifs.
Outre l’utilisation excessive d’antibiotiques chez l’homme, on sait que l’utilisation excessive d’antibiotiques chez le bétail pour favoriser la croissance augmente le risque de transmission de la résistance tout au long de la chaîne alimentaire, y compris le développement de superbactéries. En raison de cette préoccupation mondiale croissante, les États-Unis ont interdit l’utilisation d’antibiotiques pour stimuler la croissance des animaux en 2017.
Ce que vous devez savoir avant de prendre un antibiotique
Types
Les pénicillines appartiennent à une grande famille de médicaments connus sous le nom d’antibiotiques bêta-lactamines. Ces médicaments partagent une structure moléculaire similaire et sont constitués d’un cycle de quatre atomes, appelé bêta-lactame. Chaque type de pénicilline possède des chaînes latérales supplémentaires qui déterminent son champ d’action.
Les pénicillines agissent en se liant à des molécules sur les parois de bactéries appelées peptidoglycanes. Lorsque les bactéries se divisent, la pénicilline empêche les protéines de la paroi cellulaire de se réassembler correctement, ce qui provoque la rupture de la cellule et sa mort rapide.
Les pénicillines naturelles sont celles qui sont directement dérivées des champignons P. chrysogenum . Il existe deux pénicillines naturelles qui se différencient par leur structure moléculaire et leur mode d’administration :
- Pénicilline G, également connue sous le nom de benzylpénicilline
- Pénicilline V, également connue sous le nom de phénoxyméthylpénicilline
En plus des pénicillines naturelles, il existe des pénicillines semi-synthétiques basées sur des substances chimiques trouvées dans P. chrysogenum qui sont modifiées en laboratoire. Il existe quatre classes de pénicillines semi-synthétiques, dont les antibiotiques les plus couramment prescrits comme l’amoxicilline et l’ampicilline.
Naturel
- Pénicilline G
- Pénicilline V
Semisynthétique
- Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline et hétacilline)
- Pénicillines antistaphylococciques (cloxacilline, dicloxacilline, nafcilline et oxacilline)
- Pénicillines à large spectre (carbénicilline, mezlocilline, pipéracilline, ticarcilline)
- Inhibiteur de la bêta-lactamase (acide clavulanique)
Certaines pénicillines n’ont pas d’activité antibactérienne directe. Elles sont plutôt utilisées en thérapie combinée pour aider à surmonter la résistance à la pénicilline. Il s’agit notamment du médicament acide clavulanique qui bloque une enzyme sécrétée par les bactéries résistantes aux antibiotiques, (bêta-lactamase) qui inhibe l’activité des antibiotiques bêta-lactamines.
Choisir le bon antibiotique pour une infection bactérienne
Utilise
Les pénicillines sont utilisées pour le traitement des infections bactériennes plutôt que des infections virales, fongiques ou parasitaires. Les médicaments sont généralement actifs contre les bactéries gram-positives, un groupe de bactéries qui possède du peptidoglycane sur l’extérieur de la paroi cellulaire. Dans le cas des bactéries gram-négatives, la couche de peptidoglycane est enfouie sous une couche de cellules lipidiques, ce qui rend la molécule plus difficile d’accès.
La liste des bactéries à Gram positif qui peuvent être traitées par des pénicillines comprend celles du genre Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylocoque et Streptocoque .
Les pénicillines naturelles – la pénicilline G et la pénicilline V – sont encore utilisées aujourd’hui et sont appropriées pour le traitement de certaines infections bactériennes courantes et peu communes.
| Médicament | Administration | Conditions couramment traitées |
|---|---|---|
| Pénicilline G | Injection intraveineuse ou intramusculaire | -Anthrax -Endocardite bactérienne -Méningite bactérienne -Cellulite -Diphérie -Gangrene -Entérocolite nécrosante -Pneumonie à pneumocoques -Gorge creuse -Syphilis (disséminée avancée ou congénitale) -Tétanos -Amygdalite |
| Pénicilline V | Par la bouche | -Anthrax -Cellulite -Abcès dentaire -Erysipelas -Fièvre rhumatismale -Gorge creuse -Infections cutanées à streptocoques -Amygdalite |
En revanche, les antibiotiques semi-synthétiques comme l’amoxicilline – un des antibiotiques les plus couramment prescrits aujourd’hui – peuvent être utilisés pour traiter un large spectre d’infections respiratoires, cutanées et bactériennes comme H. pylori
, la maladie de Lyme et l’otite moyenne aiguë.
L’amoxicilline et l’augmentine sont-elles les mêmes ?
Off-Label
L’utilisation de pénicillines sans étiquette est courante, bien qu’elle concerne davantage des drogues comme l’amoxicilline et l’ampicilline que les pénicillines naturelles. Dans la plupart des cas, ces médicaments sont utilisés pour les patients en soins intensifs souffrant de septicémie ou les nouveau-nés souffrant de détresse respiratoire aiguë. Dans les deux cas, les médicaments ne sont pas indiqués pour un tel usage, mais ils sont souvent considérés comme nécessaires lorsqu’aucune autre option de traitement n’est disponible.
La pénicilline G est parfois utilisée en dehors des indications prévues pour traiter les infections des articulations prothétiques, la maladie de Lyme et la leptospirose. La pénicilline V est parfois utilisée en dehors des indications prévues pour traiter la maladie de Lyme et l’otite moyenne, ou pour prévenir les infections chez les personnes qui subissent une greffe de cellules souches.
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Avant de prendre
Les pénicillines peuvent être très efficaces si elles sont utilisées de manière appropriée. Malgré cela, il y a des cas où le médicament peut être moins efficace pour éliminer une infection. Dans ces cas, des tests de sensibilité aux antibiotiques (également appelés tests de sensibilité aux antibiotiques) peuvent être utilisés pour déterminer si une personne est sensible à la pénicilline.
Le test commence par la culture de bactéries prélevées sur un échantillon de liquide organique, dont la bactérie est ensuite directement exposée à différents types de pénicilline en laboratoire. Les tests de sensibilité aux antibiotiques sont souvent utilisés chez les personnes atteintes de pneumonie communautaire qui présentent un risque élevé de maladie grave ou de décès.
Précautions et contre-indications
Les pénicillines sont contre-indiquées chez les personnes ayant déjà eu une allergie à un médicament de la famille des pénicillines. Elle doit également être utilisée avec une extrême prudence chez toute personne ayant déjà eu une réaction d’hypersensibilité grave à un médicament, notamment l’anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) ou la nécrose épidermique toxique (TEN).
Si vous avez déjà eu une réaction allergique à la pénicilline G ou à la pénicilline V, vous pouvez être – mais pas nécessairement – allergique aux pénicillines semi-synthétiques comme l’amoxicilline ou l’ampicilline.
Les autres antibiotiques bêta-lactamines doivent être utilisés avec prudence chez les personnes allergiques à la pénicilline, car il existe un risque, bien que léger, d’allergie croisée. Il s’agit notamment des antibiotiques céphalosporines comme Keflex (céphalexine), Maxipime (céfépime), Rocephin (ceftriaxone) et Suprax (céfixime).
Si vous craignez d’être allergique à la pénicilline, des tests d’allergie cutanée peuvent être effectués pour voir si vous réagissez à une infime quantité de ce médicament placée sous la peau.
La pénicilline doit également être utilisée avec une extrême prudence chez les personnes souffrant d’une insuffisance rénale aiguë (rein). La pénicilline est principalement excrétée par les reins, et la perte de la fonction rénale peut entraîner l’accumulation du médicament à des niveaux toxiques. Le surdosage de pénicilline qui s’ensuit peut entraîner des symptômes d’agitation, de confusion, de stupeur, de secousses anormales et, dans de rares cas, de coma.
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Dosage
La dose recommandée de pénicilline G et de pénicilline V peut varier en fonction de la maladie, de son évolution et de l’âge de la personne traitée.
Les doses sont mesurées de plusieurs façons différentes selon la formulation. Chez les adultes, le médicament est généralement mesuré en unités ou en milligrammes (mg). Chez les enfants, la dose peut être calculée en milligrammes par kilogramme de poids corporel par jour (mg/kg/jour) ou en unités par kilogramme de poids corporel par jour (unités/kg/jour).
| Drogue | Indication | Dose recommandée |
|---|---|---|
| Pénicilline G | Anthrax | Au minimum 8 millions d’unités par jour en quatre doses fractionnées |
| Diphtérie | Adultes : 2 à 3 millions d’unités par jour en doses fractionnées pendant 10 à 12 jours Enfants : |
|
| Endocardite | Les adultes : 15 à 20 millions d’unités par jour pendant 4 semaines Enfants : |
|
| Gangrène | 20 millions d’unités par jour | |
| Méningite | Les adultes : 14 à 20 millions d’unités par jour pendant 2 semaines Enfants: |
|
| Pneumonie | Les adultes : | |
| Syphilis | Les adultes : 12 à 24 millions d’unités par jour toutes les quatre heures pendant 10 à 14 jours Enfants : |
|
| Pénicilline V | Abcès dentaire | 250 à 500 mg toutes les 6 heures pendant 5 à 7 jours |
| Erysipelas | 500 mg toutes les 6 heures selon les besoins | |
| Rhumatisme articulaire aigu | Adultes : 250 mg toutes les 12 heures selon les besoins Enfants : |
|
| Streptocoque | Les adultes : 500 mg toutes les 12 heures ou 250 toutes les 6 heures pendant 10 jours Enfants : |
|
| Infections cutanées staphylococciques | 250 à 500 mg toutes les 6 à 8 heures (la durée varie selon la gravité de la maladie) |
Modifications
Si la pénicilline est nécessaire chez une personne souffrant d’une maladie rénale, il peut être nécessaire de réduire la dose pour éviter la toxicité du médicament. Une réduction de la dose est généralement recommandée lorsque la clairance de la créatinine (une mesure de la fonction rénale) est supérieure à 10 millilitres par minute (ml/min).
D’autre part, les personnes sous hémodialyse peuvent avoir besoin d’une dose plus importante car la procédure peut accélérer la clairance de la pénicilline dans le sang.
Comment prendre et conserver
Comme la pénicilline G est administrée par un médecin pendant que vous êtes dans son cabinet ou à l’hôpital, le stockage et l’administration corrects sont du ressort du personnel médical. La pénicilline V, en revanche, est auto-administrée, de sorte que ces étapes sont u
Pénicilline G
La pénicilline G est disponible sous forme de solution prémélangée ou de poudre reconstituée avec de l’eau stérile pour injection. La solution prémélangée peut être conservée au réfrigérateur ou au congélateur, tandis que la formulation en poudre peut être conservée en toute sécurité à température ambiante.
Les injections de pénicilline G ne sont pas auto-administrées.
Pénicilline V
La pénicilline V est disponible sous forme de comprimé oral ou de poudre aromatisée à la cerise mélangée à de l’eau. Les deux peuvent être conservés en toute sécurité à température ambiante. Une fois la poudre reconstituée, elle doit être conservée au réfrigérateur et jetée après 14 jours.
La pénicilline V doit être prise à jeun pour assurer une absorption maximale. Elle doit être prise au moins une heure avant un repas et au moins deux heures après un repas.
Si vous oubliez une dose de pénicilline V, prenez-la dès que vous vous en apercevez. Si l’heure de la dose suivante est proche, sautez la dose et continuez comme d’habitude. Ne doublez jamais les doses.
Prenez toujours la pénicilline selon les instructions et jusqu’à la fin. N’arrêtez pas parce que vous vous sentez bien. Vous devez prendre toute la dose pour que toutes les bactéries soient éradiquées. Sinon, il peut y avoir des souches résistantes qui peuvent proliférer une fois le traitement arrêté.
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Effets secondaires
Comme tout médicament, les pénicillines peuvent provoquer des effets secondaires. Certains sont légers et transitoires et se résorbent d’eux-mêmes sans traitement. D’autres peuvent être graves et même mettre la vie en danger et nécessiter des soins d’urgence.
Commun
Les effets secondaires les plus courants des pénicillines (touchant au moins 1 % des utilisateurs) sont les suivants
- Diarrhée
- Maux de tête
- Troubles de l’estomac
- Nausées ou vomissements
- Éruption cutanée ou urticaire (généralement légère à modérée)
- Douleur au point d’injection (avec pénicilline G)
- Langue noire et poilue
- Les muscles se contractent
- Muguet oral
- Infection vaginale à levures
La fièvre et l’angio-œdème (gonflement des tissus) peuvent également survenir mais sont moins fréquents.
Sévère
L’une des préoccupations les plus sérieuses associées à l’utilisation de la pénicilline est le risque d’une allergie potentiellement mortelle et touchant tout le corps, connue sous le nom d’anaphylaxie. Cela dit, une véritable anaphylaxie induite par la pénicilline n’est pas aussi courante que certains le pensent, puisqu’elle ne touche qu’environ une à cinq personnes sur 100 000.
Malgré cela, l’anaphylaxie peut être très dangereuse si elle n’est pas traitée, entraînant un choc, un coma, une insuffisance respiratoire ou cardiaque, voire la mort.
Quand appeler le médecin
Consultez les services d’urgence si vous présentez certains ou tous les symptômes de l’anaphylaxie après avoir reçu une dose de pénicilline :
- L’essoufflement
- Sifflant
- Étourdissements, vertiges ou évanouissements
- Éruption cutanée grave ou urticaire
- Rythme cardiaque rapide ou irrégulier
- Gonflement du visage, de la langue ou de la gorge
- Un sentiment de malheur imminent
En de rares occasions, les pénicillines peuvent provoquer une néphrite interstitielle aiguë, une affection rénale inflammatoire le plus souvent causée par une réaction immunitaire anormale aux médicaments. Les symptômes comprennent des nausées, des éruptions cutanées, de la fièvre, de la somnolence, une diminution du débit urinaire, une rétention d’eau et des vomissements. La plupart des cas sont bénins, mais certains peuvent devenir graves et provoquer une lésion rénale aiguë.
Les pénicillines, comme tous les antibiotiques, sont associées à un risque accru de diarrhée à Clostridium difficile . Ce risque est dû au fait que les bactéries utiles présentes dans l’intestin sont éliminées par les antibiotiques, ce qui permet aux bactéries C. difficile de proliférer. La plupart des cas sont bénins et facilement traitables, mais on sait que le C. difficile
provoque, en de rares occasions, une colite fulminante grave, un mégacôlon toxique et la mort.
Avertissements et interactions
Les pénicillines sont généralement considérées comme sûres pendant la grossesse et l’allaitement. Cela dit, ces médicaments sont classés dans la catégorie B des médicaments pour la grossesse, ce qui signifie que les études sur les animaux n’ont montré aucun risque de dommage pour le fœtus, mais que les preuves chez l’homme font défaut.
Si vous êtes enceinte, si vous prévoyez de le devenir ou si vous allaitez, consultez votre médecin pour bien comprendre les avantages et les risques de la pénicilline.
Un certain nombre de médicaments peuvent également interagir avec la pénicilline, souvent en se faisant concurrence pour l’élimination dans les reins. Cela peut augmenter les concentrations de pénicilline dans le sang ainsi que le risque d’effets secondaires et de toxicité du médicament. D’autres médicaments peuvent accélérer l’élimination de la pénicilline de l’organisme et réduire l’efficacité du médicament.
Parmi les médicaments susceptibles d’interagir avec la pénicilline, on peut citer
- Anticoagulants (anticoagulants
- Diurétiques
- Lesanti-inflammatoires non stéroïdiens
- Sulfanomides
) comme le Coumadin (warfarine)
(pilules d’eau) comme le Lasix (furosémide) et l’Edecrin (acide éthacrylique)
comme l’aspirine, le Tivorbex (indométhacine) et la phénylbutazone
comme le Bactrim (sulfaméthoxazole/triméthoprime), l’Azulfidine (sulfasalazine) et le Truxazole (sulfisoxazole)
Pour éviter les interactions, informez toujours votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu’ils soient sur ordonnance, en vente libre, nutritionnels, à base de plantes ou récréatifs.
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