Choisir le bon analgésique pour soulager la douleur arthritique

Les analgésiques sont une classe de médicaments utilisés pour soulager l’analgésie (la douleur). Ils agissent en bloquant les signaux de la douleur au cerveau ou en interférant avec l’interprétation de ces signaux par le cerveau. Les analgésiques sont classés en deux grandes catégories : les analgésiques non opiacés (non narcotiques) et les analgésiques opiacés (narcotiques).

Pill bottles grouped together on a white surface against a white background

Analgésiques non opiacés

Les analgésiques non opiacés sont répartis en trois catégories : acétaminophène, anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et inhibiteurs de la COX-2.

Bien que chacun ait un mécanisme d’action légèrement différent, ils agissent en bloquant un type d’enzyme appelé cyclooxygénase, ou COX. Il existe deux types différents de cette enzyme, la COX-1 et la COX-2, qui sont toutes deux responsables du déclenchement de l’inflammation et de la douleur en réponse à une blessure.

Parmi les trois types d’analgésiques non opiacés

- L’acétaminophène (également connu sous le nom de paracétamol) est l’un des analgésiques en vente libre les plus couramment prescrits dans le monde aujourd’hui. Bien que les gens le reconnaissent le plus souvent par les noms de marque Tylenol, le principe actif est contenu dans des centaines de remèdes en vente libre contre le rhume, les sinus et la grippe. L’acétaminophène offre des effets analgésiques et antipyrétiques (soulageant la fièvre), mais ne traite pas l’inflammation. Bien que son mécanisme d’action soit mal compris, il semble inhiber sélectivement l’activité de la COX dans le cerveau et le système nerveux central uniquement. Son principal effet secondaire est une toxicité hépatique causée principalement par une utilisation excessive. Selon la Food and Drug Administration (FDA) américaine, l’acétaminophène est aujourd’hui la principale cause d’insuffisance hépatique aiguë aux États-Unis, en particulier chez les alcooliques chroniques ou les personnes qui consomment des drogues opioïdes contenant de l’acétaminophène à des fins récréatives.
- Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont une classe de médicaments qui comprend des marques telles que Advil (ibuprofène), Aleve (naproxène) et Bayer (aspirine). Comme pour l’acétaminophène, les AINS sont disponibles sous différentes formulations, notamment sous forme de pilules, de sirops et de patchs. Cependant, contrairement à l’acétaminophène, les AINS inhibent sélectivement la COX-1 et la COX-2 non seulement dans le système nerveux central mais aussi dans d’autres parties du corps. Cette action étendue contribue, en partie, aux effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques des médicaments. Toutefois, ce même mécanisme peut réduire les effets protecteurs de la COX sur la paroi de l’estomac. Par conséquent, les effets secondaires tels que l’indigestion, la nausée et les ulcères ne sont pas rares. À l’exception de l’aspirine, les AINS peuvent également augmenter de manière significative le risque de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral chez les personnes ayant des antécédents de maladie cardiaque.
- Les inhibiteurs de la COX-2 sont un sous-ensemble des AINS qui ne comprend aujourd’hui qu’un seul médicament approuvé par la FDA, le Celebrex (celecoxib). Comme leur nom l’indique, les inhibiteurs de la COX-2 ne suppriment que l’enzyme COX-2, ce qui réduit la douleur et l’inflammation sans déclencher d’effets secondaires gastro-intestinaux. Cependant, en tant que classe de médicaments, ils sont connus pour augmenter le risque de crise cardiaque de 40 %. En conséquence, le Vioxx (rofécoxib), autrefois très populaire, a été volontairement retiré du marché américain en 2005, suivi peu après par une série d’autres inhibiteurs de la COX-2. Pour sa part, le Celebrex reste l’un des médicaments les plus vendus du portefeuille pharmaceutique de Pfizer.

Analgésiques opioïdes

Les analgésiques opioïdes sont un type de médicament qui agit en se liant aux récepteurs opioïdes situés dans le système nerveux et le tractus gastro-intestinal. Ces récepteurs régulent non seulement certaines fonctions somatiques comme la douleur, mais ils sont également responsables du déclenchement des effets psychoactifs (altération de l’esprit) que les personnes associent aux médicaments opioïdes.

Les médicaments opioïdes sont utilisés médicalement pour soulager la douleur, l’anesthésie et pour traiter la dépendance aux opiacés. Ils ne sont pas associés à la même toxicité organique ou aux mêmes effets secondaires que ceux généralement associés aux AINS.

Bien que sûrs lorsqu’ils sont utilisés conformément à la prescription, les opioïdes peuvent provoquer de la somnolence, des nausées, de la constipation, de l’hypoventilation (respiration anormalement superficielle) et de l’euphorie chez certains. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées, qui sont plus sujettes à ces effets.

En outre, la consommation à long terme est associée à un risque de tolérance aux drogues (lorsque la drogue perd progressivement son effet), de dépendance (toxicomanie) et de sevrage. Par conséquent, la plupart des drogues opioïdes sont des substances contrôlées nécessitant une ordonnance médicale. Selon les Centers for Disease Control and Prevention, en 2016, plus de 11,5 millions d’Américains ont déclaré avoir fait un mauvais usage d’opioïdes sur ordonnance au cours de l’année écoulée.

Il existe trois grandes catégories de médicaments opioïdes utilisés pour traiter la douleur

- Les alcaloïdes opiacés sont un type de médicaments dérivés des composés que l’on trouve naturellement dans le pavot à opium Papaver somniferum. Les composés psychoactifs présents dans l’opium comprennent la morphine et la codéine. Tous deux agissent directement sur le système nerveux central pour diminuer la sensation de douleur. La somnolence, la sensation de tête légère, les vomissements et la constipation sont des effets secondaires courants. Bien que la morphine soit connue pour créer une forte dépendance, la codéine peut également provoquer des symptômes de sevrage si elle est trop utilisée. La codéine à faible dose incluse dans le sirop contre la toux est le seul opioïde disponible en vente libre aux États-Unis.
- Les opioïdes semi-synthétiques sont ceux synthétisés à partir d’opioïdes naturels et comprennent des médicaments tels que l’Oxycontin (oxycodone) et la Vicodin ( hydrocodone). L’oxycodone est utilisée pour traiter la douleur modérée à sévère (y compris le cancer ou la douleur postopératoire) et est considérée comme créant une forte dépendance. Pour sa part, l’hydrocodone est l’opiacé sur ordonnance le plus souvent consommé. Ces puissants médicaments peuvent être utilisés en toute sécurité pour soulager la douleur à court terme, mais, en tant que médicaments de l’annexe II, ils nécessitent une surveillance médicale étroite.
- Les opioïdes entièrement synthétiques sont fabriqués entièrement en laboratoire afin d’exercer une certaine fonction de liaison aux récepteurs comme les opiacés naturels. Ils comprennent la méthadone et la buprénorphine (couramment utilisées pour traiter la dépendance aux opiacés) ainsi que le tramadol (fréquemment utilisé pour la douleur post-opératoire). Bien qu’ils soient considérés comme moins toxicomanogènes que les autres opiacés, on sait que les gens développent une dépendance s’ils en consomment pendant une période prolongée.

Les analgésiques peuvent être extrêmement efficaces pour gérer la douleur arthritique et être utilisés en toute sécurité s’ils sont pris selon la prescription. Bien que la plupart des médecins se concentrent sur les médicaments non opiacés pour le traitement, il peut y avoir des situations où une douleur grave et aiguë peut nécessiter des médicaments opiacés plus puissants. Il ne s’agirait alors que d’un soulagement à court terme pour éviter tout risque de dépendance.

En même temps, on ne sait pas encore très bien quelle est l’efficacité des opioïdes à faible dose par rapport à d’autres formes de traitement non opioïdes. Par conséquent, si vous souffrez de douleurs arthritiques intenses et persistantes, envisagez de rencontrer un spécialiste de la gestion de la douleur qui pourra vous présenter l’ensemble de vos options thérapeutiques, pharmaceutiques et non pharmaceutiques.

Sources des articles (certains en anglais)