Comment Ranexa travaille pour le traitement de l'angine

Le ranexa (ranolazine) est un médicament relativement nouveau, avec un mécanisme d’action unique, utilisé principalement pour le traitement de l’angine de poitrine chronique stable, bien qu’il soit parfois utilisé pour d’autres affections cardiovasculaires qui produisent également des douleurs thoraciques.

Qu’est-ce que l’angine de poitrine ?

L’angine de poitrine est une douleur ou un malaise dans la poitrine qui résulte du fait que le muscle cardiaque est privé de sang riche en oxygène. Certains décrivent la sensation comme une pression ou un pincement, et la gêne peut être ressentie dans les épaules, les bras, le cou, la mâchoire ou le dos en plus de la poitrine. La douleur angineuse peut même ressembler à une indigestion.

L’angine de poitrine est un symptôme plutôt qu’une maladie en soi. En général, elle signale qu’une personne souffre d’une maladie coronarienne athérosclérotique (MCA), qui se traduit par un rétrécissement d’une ou de plusieurs artères coronaires. Lorsque les personnes atteintes de coronaropathie athérosclérotique exercent un stress sur leur cœur (par exemple, lorsqu’elles font de l’exercice), la région du muscle cardiaque qui est alimentée par l’artère rétrécie peut devenir ischémique, ce qui signifie qu’elle est privée d’oxygène. Lorsque le muscle cardiaque devient ischémique, une angine de poitrine se produit souvent.

Quels sont les avantages du Ranexa pour l’angine de poitrine ?

Le ranexa a un mécanisme d’action unique, et en conséquence il peut être ajouté à d’autres médicaments anti-angineux (tels que les bêta-bloquants et les nitrates) pour améliorer le contrôle de ce symptôme.

À l’origine, on pensait que le ranexa faisait passer le muscle cardiaque de l’utilisation des acides gras à celle du glucose pour la production d’énergie, ce qui réduirait la quantité d’oxygène dont le muscle cardiaque a besoin pour fonctionner – et donc l’ischémie.

Plus récemment, cependant, les chercheurs ont appris que le principal effet du Ranexa est en fait de bloquer ce qu’on appelle le « canal sodique tardif » dans les cellules cardiaques. Ce canal de sodium augmente la concentration de calcium à l’intérieur des cellules cardiaques, et augmente la contraction musculaire et l’utilisation de l’énergie du muscle cardiaque. En bloquant ce canal sodique (ce qu’il ne fait que dans les cellules ischémiques, donc il n’affecte pas les cellules cardiaques « normales »), le Ranexa améliore le métabolisme des cellules cardiaques ischémiques, réduisant les dommages au muscle cardiaque, et réduisant également les symptômes de l’angine.

Quand le ranexa est-il utile ?

La principale utilité du Ranexa est dans le traitement d’une personne souffrant d’angine chronique et stable. Le ranexa peut réduire de manière significative la fréquence des épisodes d’angine et augmenter la quantité d’exercice qui peut être effectuée sans souffrir d’angine. Il est généralement associé à un traitement médicamenteux anti-angineux plus standard.

Quelques études ont suggéré que le Ranexa peut également être utile (en plus de la thérapie standard) dans la gestion de l’angine instable.

En outre, le Ranexa s’est révélé prometteur dans le traitement de l’angine microvasculaire.

Comment le Ranexa est-il pris ?

Le ranexa se présente sous forme de comprimés à libération prolongée de 500 mg et 1000 mg, et des formes génériques de ranolazine sont également disponibles. La dose habituelle est de 500 mg deux fois par jour, mais peut être portée à 1000 mg deux fois par jour.

Le ranexa est l’un des médicaments qui ne doit pas être pris avec du pamplemousse ou du jus de pamplemousse, ce qui peut augmenter les niveaux sanguins de ranexa et rendre les effets secondaires plus probables.

Les effets secondaires du ranexa

Les effets secondaires du ranexa les plus fréquemment signalés sont les maux de tête, la constipation et les nausées. D’autres effets secondaires moins graves peuvent également être signalés :

des étourdissements ou une sensation de tournoiement
mal de tête
la bouche sèche
faiblesse
bourdonnement dans les oreilles

De plus, pendant que vous prenez le Ranexa, il est important de prêter attention à l’un des effets secondaires graves suivants et de demander immédiatement conseil à votre médecin s’ils se produisent :

sentiment de perte de connaissance
un gonflement des mains, des chevilles ou des pieds
des battements de cœur lents, rapides ou battants
tremblements
du sang dans les urines
uriner moins fréquemment ou pas du tout
l’essoufflement
éruptions cutanées, ecchymoses, picotements, engourdissements, douleurs ou faiblesse musculaire

Au départ, l’une des principales préoccupations concernant le Ranexa était qu’il pouvait prolonger l' »intervalle QT » sur l’ECG (une mesure de l’activité électrique dans le cœur). Certains médicaments ayant cet effet peuvent augmenter le risque de développer des arythmies cardiaques dangereuses. Cependant, des études approfondies ont montré que ce risque est minime, voire inexistant, avec le Ranexa. En fait, il a maintenant été démontré que le Ranexa réduit réellement le risque de développer des arythmies ventriculaires et une fibrillation auriculaire, et il est parfois utilisé en dehors des indications de l’étiquette comme médicament antiarythmique.

De plus, les personnes atteintes de cirrhose (cicatrices) du foie ne devraient pas prendre de Ranexa, ni celles qui prennent du millepertuis et certains autres médicaments pour :

infection fongique
dépression
VIH
la tuberculose (TB)
saisies

Des études suggèrent que les effets secondaires sont plus fréquents chez les personnes de plus de 75 ans, et ce médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes plus âgées. Il est conseillé aux femmes enceintes de ne pas prendre le ranexa.

Le ranexa est un médicament anti-angineux unique qui s’est révélé utile dans le traitement de l’angine chronique stable, et qui peut également être utilisé dans d’autres syndromes de douleurs thoraciques.

Sources des articles (certains en anglais)