Aperçu des agonistes des hormones de libération des gonadotrophines

Les agonistes de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) sont un type de médicament qui supprime l’ovulation en arrêtant la production d’œstrogènes et de progestérone.

Doctor holding injection

L’hormone de libération des gonadotrophines est une hormone naturellement présente dans l’organisme. Elle est libérée par l’hypothalamus et elle contrôle la libération de l’hormone folliculo-stimulante (FSH) et de l’hormone lutéinisante (LH) de l’hypophyse. Ces hormones FSH et LH stimulent ensuite la production d’œstrogènes et de progestérone dans les ovaires. C’est cette relation, connue sous le nom d’axe hypothalamo-hypophyso-ovarien, qui contrôle votre cycle menstruel.

Pour que cet axe fonctionne correctement et entraîne l’ovulation, la GnRH doit être libérée de manière pulsatile. Si cet axe fonctionne correctement, vous aurez des règles régulières si vous n’êtes pas tombée enceinte au moment de l’ovulation.

Médicaments agonistes de la GnRH

La classe de médicaments connus sous le nom d’agonistes de la GnRH exploite ce besoin de sécrétion pulsatile de la GnRH. Le médicament entraîne une stimulation continue de la glande pituitaire. Au début, il peut y avoir une brève poussée de libération de FSH et de LH, mais ensuite la concentration non pulsatile de GnRH entraîne l’arrêt de la production de FSH et de LH par l’hypophyse, ce qui finit par arrêter la production d’hormones dans l’ovaire.

Les trois agonistes de la GnRH couramment utilisés dans la pratique clinique sont

  • Lupron – leuprolide
  • Zoladex – goséréline
  • Synarel – nafarelin

Le leuprolide et la goséréline sont administrés par injection à raison d’une dose toutes les 4 semaines ou 12 semaines, tandis que la nafareline est administrée par pulvérisation nasale 1 à 2 fois par jour.

Utilise

Comme les agonistes de la GnRH arrêtent temporairement la production d’œstrogènes et de progestérone par les ovaires, cette classe de médicaments est utilisée pour traiter certaines affections chez les femmes qui sont dépendantes des œstrogènes et de la progestérone. Il s’agit notamment de

  • Endométriose
  • Fibromes utérins
  • Gestion des saignements menstruels abondants
  • Syndrome prémenstruel sévère/PMDD
  • Traitement de l’infertilité

Certaines données suggèrent également que les agonistes de la GnRH pourraient aussi aider à préserver la fonction ovarienne chez les femmes qui suivent une chimiothérapie pour un cancer du sein.

Effets secondaires

Ces médicaments sont des options de traitement très efficaces. Malheureusement, ils ont des effets secondaires importants. Parce qu’ils suppriment la production d’hormones par les ovaires, les effets secondaires des agonistes de la GnRH imitent les symptômes de la ménopause. Ces effets secondaires sont les suivants :

  • Bouffées de chaleur
  • Sécheresse vaginale
  • Diminution de la libido
  • Maux de tête
  • Fatigue
  • Perturbations de l’humeur
  • Diminution de la densité minérale osseuse

Pour prévenir la perte osseuse associée au traitement de la GnRH, votre médecin vous prescrira probablement un progestatif ou une combinaison d’œstrogène et de progestatif. Il s’agit d’une thérapie de substitution qui s’est avérée efficace pour prévenir la perte osseuse associée à l’utilisation prolongée des agonistes de la GnRH. Elle peut également contribuer à réduire la gravité des bouffées de chaleur.


Sources des articles (certains en anglais)

  1. Ohlsson B. Gonadotropin-Releasing Hormone and Its Role in the Enteric Nervous System. Front Endocrinol (Lausanne). 2017;8:110. doi:10.3389/fendo.2017.00110
  2. Magon N. Gonadotrophine libérant des agonistes de l’hormone : Expansion des perspectives. Indian J Endocrinol Metab. 2011;15(4):261-7. doi:10.4103/2230-8210.85575
  3. Food and Drug Administration. Dépôt Lupron.
  4. Food and Drug Administration. Synarel.
  5. Rossi L, Pagani O. The Role of Gonadotropin-Releasing-Hormone Analogues in the Treatment of Breast Cancer. J Santé des femmes (Larchmt). 2018;27(4):466-475. doi:10.1089/jwh.2017.6355
  6. Joffe H, White DP, Crawford SL, et al. Effets néfastes des bouffées de chaleur induites sur le sommeil enregistré objectivement et rapporté subjectivement : résultats d’un protocole expérimental sur les agonistes de l’hormone de libération de la gonadotrophine .Ménopause. 2013;20(9):905-14. doi:10.1097/GME.0b013e31828292d1
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