Enanthate de testostérone : Utilisations, dosage et effets secondaires

L’énanthate de testostérone, également appelé heptanoate de testostérone, est un stéroïde anabolisant et androgène (SAA) utilisé pour traiter les faibles niveaux de testostérone. Les médicaments anabolisants agissent en renforçant les muscles, tandis que les androgènes font référence à l’amélioration des caractéristiques sexuelles masculines.

Utilisé dans les procédures médicales depuis les années 1950, l’énanthate de testostérone est commercialisé sous de nombreuses marques, dont Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron et Testro.

En tant que médicament de l’annexe III, l’énanthate de testostérone n’est disponible que sur ordonnance.

Indications

L’énanthate de testostérone est classé comme un SAA parce qu’il est à la fois un dérivé synthétique de la testostérone et un pro-drogue de la testostérone, ce qui signifie qu’il stimule l’organisme à produire de la testostérone par lui-même. Cela étant dit, il a des effets androgènes plus forts et des effets anaboliques modérés.

Le médicament est adapté à la thérapie de remplacement de la testostérone (TRT) chez les hommes souffrant d’hypogonadisme (diminution de la production de testostérone dans les testicules). Les causes de l’hypogonadisme comprennent les lésions testiculaires, les infections et le cancer.

Les radiations et la chimiothérapie peuvent également provoquer l’hypogonadisme, tout comme les troubles congénitaux tels que le syndrome de Klinefelter et les maladies de l’hypothalamus et de l’hypophyse (qui stimulent tous deux la production de testostérone).

Le taux de testostérone chez l’homme peut souvent diminuer fortement après l’âge de 50 ans, ce qui conduit à un état connu sous le nom d’andropause, dans lequel la vigueur et le désir sexuel sont affectés. Les hommes plus âgés présentant des symptômes d’andropause (notamment la fatigue et une faible libido) tireront souvent profit de la TRT.

L’énanthate de testostérone peut également être utilisé pour l’hormonothérapie chez les hommes transsexuels, pour traiter le retard de puberté chez les garçons et pour gérer le cancer du sein métastatique inopérable (cancer du sein qui s’est étendu) chez les femmes ménopausées.

Le médicament est aussi parfois utilisé, de manière controversée, comme thérapie anti-âge chez les hommes âgés.

Signes et symptômes d’un faible taux de testostérone chez les hommes

Dosage

L’énanthate de testostérone est un liquide visqueux clair ou jaunâtre fourni dans un flacon de verre multi-usage de 5 millilitres (ml). Il est injecté par voie intramusculaire dans les fesses toutes les une à quatre semaines. Pour éviter les fluctuations des niveaux d’hormones (et les sautes d’humeur qui y sont associées), des doses plus faibles sont souvent prescrites sur des intervalles plus courts.

Le médicament actif, qui est en suspension dans l’huile de sésame, a une période de libération prolongée de deux à trois semaines. Le dosage peut varier d’un individu à l’autre, mais il est généralement prescrit comme suit :

Hypogonadisme masculin: 50 à 400 milligrammes (mg) toutes les deux à quatre semaines
Retard de la puberté masculine: 5 à 200 mg toutes les deux à quatre semaines pendant quatre à six mois
Cancer du sein métastatique: 200 à 400 mg toutes les deux à quatre semaines
Thérapie hormonale pour les transsexuels: 50 à 200 mg par semaine ou 100 à 200 mg toutes les deux semaines

Si l’énanthate de testostérone est parfois utilisé de manière interchangeable avec le cypionate de testostérone (testostérone dépo), ce dernier n’est pas approuvé pour traiter le retard de la puberté masculine, pour gérer le cancer du sein métastatique ou pour l’hormonothérapie transgenre.

Effets secondaires

En tant que substance conçue pour modifier les niveaux hormonaux, l’énanthate de testostérone présente à la fois des avantages et des risques évidents. Les effets secondaires peuvent aller de légers à intolérables.

Les effets secondaires les plus graves sont associés à l’abus de testostérone, un problème croissant aux États-Unis qui a conduit la Food and Drug Administration (FDA) à modifier l’étiquette d’avertissement du produit en 2016.

Effets secondaires courants

Selon la FDA, les effets secondaires les plus courants associés à l’utilisation de l’énanthate de testostérone sont les suivants

Douleur et gonflement au point d’injection
Maux de tête
Étourdissements
Changements d’humeur, y compris l’agressivité
Dépression ou anxiété
Augmentation ou diminution de la libido
Sensations de picotements généralisés
Peau grasse et acné
L’éclaircissement des cheveux
Gain de poids

La gravité des effets secondaires dépend généralement de la dose et peut être atténuée en réduisant le dosage actuel.

Quels sont les effets d’une augmentation du taux de testostérone ?

Réactions indésirables

Les effets secondaires associés à l’utilisation à long terme ou à la surutilisation de l’énanthate de testostérone sont moins fréquents mais potentiellement plus graves. Certains sont liés aux effets androgènes du médicament ; d’autres peuvent affecter le cœur et le foie en élevant les niveaux de cholestérol et d’enzymes hépatiques.

Appelez votre médecin si vous présentez l’un des effets suivants

Perte de cheveux chez les hommes
Croissance des cheveux chez les femmes (hirsutisme)
Augmentation de la poitrine masculine (gynécomastie)
Approfondir la voix des femmes
Irrégularités menstruelles, (y compris l’aménorrhée)
Élargissement du clitoris
Érections douloureuses prolongées chez l’homme (priapisme)
Difficultés à uriner ou mictions fréquentes la nuit chez les hommes
Symptômes psychiatriques graves, notamment dépression majeure, paranoïa ou psychose

Certains effets androgènes chez la femme, tels que l’élargissement du clitoris et l’approfondissement de la voix, sont irréversibles une fois qu’ils se sont développés. Un faible nombre de spermatozoïdes (oligospermie) peut nuire à la fertilité chez l’homme.

L’utilisation excessive de testostérone peut également augmenter le risque de crise cardiaque, d’accident vasculaire cérébral, d’insuffisance cardiaque congestive et de thrombose veineuse profonde (TVP), en particulier chez les hommes.

De graves lésions du foie peuvent également survenir, caractérisées par des symptômes de fatigue, des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, des urines foncées et le jaunissement des yeux et de la peau (jaunisse).

Interactions

Il existe certains médicaments qui interagissent avec l’énanthate de testostérone. Certains peuvent devoir être substitués ou ajustés en fonction de la dose. D’autres formes de thérapie androgénique peuvent être explorées, notamment des timbres de testostérone à faible dose.

Parmi les interactions médicamenteuses possibles, on peut citer

Les anticoagulants (« anticoagulants ») comme la warfarine ont souvent une activité médicamenteuse accrue lorsqu’ils sont utilisés avec la testostérone, ce qui augmente le risque de saignement.
Les doses de médicaments contre le diabète doivent être ajustées car la testostérone peut réduire les besoins en sucre et en insuline.
Les corticostéroïdes et la testostérone doivent être utilisés avec prudence chez les personnes souffrant de maladies cardiaques, rénales ou hépatiques, car leur utilisation combinée peut favoriser la rétention de liquide (œdème) et augmenter le risque d’insuffisance cardiaque congestive.

Contre-indications

Il existe des conditions dans lesquelles l’énanthate de testostérone ne doit être utilisé en aucune circonstance. Cela inclut l’utilisation de la testostérone chez les hommes atteints d’un cancer de la prostate ou d’un cancer du sein non traité et chez les femmes enceintes. Le médicament doit également être évité si vous êtes allergique à l’huile de sésame ou à l’un des composants du médicament.

Risque de cancer de la prostate

La prostate est un organe chez l’homme dont le rôle est de sécréter le liquide prostatique, l’un des composants du sperme. La glande est dépendante des androgènes pour fonctionner et diminuera la production de liquide prostatique si le niveau d’androgène est faible.

Cette diminution s’accompagne d’une augmentation du risque d’hypertrophie de la prostate, une affection appelée hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). L’hypertrophie n’entrave pas seulement l’écoulement de l’urine, elle peut également entraîner des calculs vésicaux et une diminution de la fonction rénale.

La thérapie de remplacement de la testostérone est connue pour améliorer les symptômes urinaires chez les hommes atteints d’HBP. De plus, elle semble le faire sans augmenter le risque de cancer de la prostate.

Il n’en va peut-être pas de même pour les hommes chez qui on a diagnostiqué une prostate maligne. Bien que l’association entre l’utilisation de la testostérone et le cancer de la prostate reste très controversée, des rapports, pour la plupart anecdotiques, indiquent que l’utilisation de la testostérone chez des hommes âgés atteints d’un cancer de la prostate non traité a entraîné des métastases.

Cela étant dit, une étude réalisée en 2011 par la Harvard Medical School a conclu qu’il n’y avait pas de lien entre la progression de la maladie et l’utilisation de testostérone chez 13 hommes atteints d’un cancer de la prostate non traité et traités pendant 2,5 ans en moyenne. D’autres études ont abouti à une conclusion similaire.

Malgré la controverse persistante, la FDA déconseille fortement l’utilisation de la testostérone chez les hommes atteints d’un cancer de la prostate non traité.

Même chez les hommes non cancéreux, toute élévation du test de l’antigène prostatique spécifique (PSA) dans les trois à six mois suivant le début du traitement à la testostérone justifierait l’arrêt du traitement jusqu’à ce qu’une enquête complète sur le cancer puisse être menée.

Risques liés à la prise de testostérone en cas de cancer de la prostate

Risque de cancer du sein chez l’homme

Les preuves permettant d’éviter la testostérone chez les hommes atteints d’un cancer du sein non traité sont tout aussi incertaines, bien qu’une étude rétrospective menée en 2006 ait suggéré une augmentation de 11 % du risque de cancer du sein chez les hommes sur une période de 10 ans. Le mécanisme de cette association est mal compris, et beaucoup ne croient pas qu’il existe réellement.

Pour les hommes atteints d’un cancer du sein non traité, la FDA reste catégorique sur le fait que l’utilisation de la testostérone constitue une menace potentielle et qu’elle doit être évitée sans exception.

Le risque chez les femmes enceintes

L’utilisation de l’énanthate de testostérone chez les femmes enceintes est contre-indiquée. Lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse, la testostérone peut provoquer la virilisation d’un fœtus féminin, une condition connue sous le nom d’hyperandrogénie gestationnelle dans laquelle des caractéristiques physiques masculines sont présentes chez une fille.

Certains des symptômes de la virilisation peuvent être observés à la naissance, tandis que d’autres peuvent n’apparaître que pendant la puberté ou plus tard dans la vie. Il s’agit notamment des symptômes suivants

Un clitoris élargi et des organes génitaux externes
Kystes ovariens, même dans l’enfance
Excès de poils sur le corps ou le visage
Une structure osseuse plus importante
Une poitrine plus petite
L’amincissement des cheveux caractéristique de la calvitie masculine
Voix plus profonde

Le risque de virilisme est plus élevé chez les mères qui sont elles-mêmes atteintes de virilisme suite à l’utilisation de testostérone.

La thérapie à la testostérone doit être arrêtée si l’on suspecte une grossesse, en particulier au cours du premier trimestre, alors que les cellules du fœtus sont encore spécialisées. Si la grossesse est confirmée, les parents seront informés des dangers potentiels pour le bébé.

L’utilisation de testostérone ne semble pas présenter de risque pour le bébé qui allaite, car les composants du médicament sont largement métabolisés avant d’atteindre la circulation sanguine, le lait maternel ou d’autres liquides organiques. De même, l’utilisation de testostérone chez l’homme ne présente aucun risque pour la grossesse, que ce soit pendant la conception ou la gestation.

Sources des articles (certains en anglais)