Les bêta-agonistes à courte durée d’action (SABA) sont une classe de médicaments sur ordonnance utilisés pour soulager rapidement l’essoufflement et la respiration sifflante chez les personnes souffrant d’asthme. Les SABA agissent en relaxant les muscles lisses des poumons, en soulageant les spasmes et en réduisant la constriction (rétrécissement) des voies respiratoires. Bien que la plupart des SABA soient administrés au moyen d’un inhalateur de secours, certains sont pris sous forme de pilule ou de sirop et même par injection.
Contrairement aux bêta-agonistes à longue durée d’action (BAL) qui sont utilisés quotidiennement, les BAL sont utilisés selon les besoins pour traiter les crises d’asthme aiguës.
Ce qu’ils sont
Les SABA sont considérés comme la défense de première ligne pour les symptômes aigus de l’asthme. Ils sont le plus souvent inhalés via un aérosol-doseur (à l’aide d’une cartouche sous pression) ou un inhalateur de poudre sèche (que l’on respire simplement) mais sont également disponibles sous forme de comprimés, de sirops, de solutions nébulisées, de solutions injectables et même de solutions intraveineuses.
Lorsqu’ils sont utilisés comme inhalateur de secours, les SABA peuvent soulager la dyspnée
(essoufflement) et la respiration sifflante en quelques minutes. Après une ou deux bouffées, le médicament reste actif pendant environ quatre à six heures et peut être utilisé de trois à six fois par jour selon la formulation.
Il existe deux SABA approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) américaine pour le traitement des symptômes d’asthme aigus :
- Albuterol, également connu sous le nom de salbutamol et commercialisé sous les marques ProAir, Proventil, Ventolin, et autres
- Lévalbutérol, commercialisé sous la marque Xopenex et autres
D’autres SABA de génération plus ancienne comme Alupent (métaprotérénol), Maxair (pirbutérol) et Bricanyl (terbutaline) ont été abandonnés par leurs fabricants ou retirés du marché pour des raisons de sécurité.
Comment l’asthme est-il traité ?
Comment fonctionnent les SABA
Les SABA, ainsi que les LABA étroitement liés, appartiennent à une classe plus large de médicaments connus sous le nom de bêta2(β2)
– agonistes des récepteurs adrénergiques. Par définition, les agonistes sont des médicaments qui se lient à un récepteur cellulaire pour déclencher une réaction spécifique.
Le récepteur, dans ce cas, est le récepteur bêta2-adrénergique, qui relaxe les muscles lisses. Les muscles lisses sont ceux que l’on trouve dans les parois des organes creux qui se contractent et se détendent involontairement pour, entre autres, faire passer les aliments dans les intestins, réguler la pression sanguine et la circulation ou, dans le cas de l’asthme, ouvrir et fermer les voies respiratoires dans les poumons.
Les récepteurs sont considérés comme adrénergiques car ils réagissent à l’hormone épinéphrine (adrénaline) qui aide à réguler la fonction des muscles lisses. En imitant l’épinéphrine, les bêta-agonistes peuvent se lier aux récepteurs adrénergiques et déclencher une réaction en chaîne dans laquelle le calcium est rapidement libéré des canaux des muscles lisses, ce qui entraîne leur relaxation.
Lorsqu’il est appliqué aux poumons, cet effet entraîne une dilatation rapide des bronches et des bronchioles, ce qui permet à plus d’air de pénétrer. Il soulage également les bronchospasmes qui provoquent une oppression thoracique et une toux lors d’une crise d’asthme.
Bien que les SABA et les LABA aient des mécanismes d’action similaires, ils diffèrent par leur demi-vie (le temps nécessaire pour éliminer 50 % du médicament de l’organisme). Selon leur nom, les SABA ont une courte demi-vie (environ trois à six heures), tandis que les nouveaux LABA ont une demi-vie plus proche de 36 heures.
Indications d’utilisation
L’utilisation des SABA peut varier selon la fréquence ou la gravité des symptômes de l’asthme :
- Asthme léger intermittent: Les SABA sont souvent utilisés seuls, selon les besoins.
- Asthmepersistant: Les SABA sont généralement utilisés pour soulager les symptômes aigus ; les LABA inhalés et/ou les corticostéroïdes sont également pris quotidiennement pour assurer un contrôle à long terme.
- L’asthme à l’effort: Les SABA peuvent être pris cinq à 30 minutes avant l’exercice pour réduire le risque de crise.
- Asthme d’urgence: L’albutérol est parfois administré par voie intraveineuse (dans une veine) par le personnel des services d’urgence.
Les SABA sont également approuvés pour le traitement des maladies pulmonaires obstructives chroniques (MPOC) et d’autres troubles pulmonaires obstructifs.
Différences entre l’asthme et la BPCO
Utilisations non indiquées sur l’étiquette
Les SABA sont fréquemment utilisés en dehors des indications de l’étiquette pour traiter la détresse respiratoire chez les personnes souffrant d’infections graves des voies respiratoires inférieures, bien que leur utilité à cet égard reste à prouver.
L’albutérol est parfois utilisé en dehors des indications de l’étiquette comme tocolytique (un médicament qui supprime les contractions pour prévenir ou retarder une naissance prématurée). En fonction de la gravité des contractions, le médicament peut être administré par voie intraveineuse ou par voie orale.
Précautions et contre-indications
Il y a peu de contre-indications absolues aux BSAA autres qu’une allergie connue au médicament ou à tout ingrédient inactif de la formulation. Si vous êtes allergique à l’albutérol, vous ne devez pas utiliser le lévalbutérol (ou vice versa).
Les SABA sont connus pour affecter le pouls, la pression artérielle, la glycémie et la production d’hormones thyroïdiennes et, en de rares occasions, pour provoquer des convulsions. Bien que leur utilisation ne soit pas contre-indiquée, les SABA doivent être utilisés avec prudence chez les personnes atteintes :
- Maladie coronarienne (CAD)
- Arythmies cardiaques
- L’hypertension non contrôlée
- Diabète
- Troubles convulsifs, y compris l’épilepsie
- Hyperthyroïdie
L’albutérol et le lévalbutérol sont tous deux classés comme médicaments de catégorie C pour la grossesse, ce qui signifie que les études sur les animaux suggèrent un potentiel de dommage pour le fœtus mais qu’aucun essai bien contrôlé chez l’homme n’est disponible.
Sur la base du risque statistique, il est peu probable que ces médicaments présentent un quelconque danger. Malgré tout, il est important de parler à votre médecin si vous êtes enceinte, si vous prévoyez de le devenir ou si vous allaitez, afin de pouvoir évaluer les avantages et les risques de l’utilisation de ces médicaments.
Dosage
La dose recommandée d’albutérol et de lévalbutérol varie en fonction de la formulation du médicament et de l’âge de l’utilisateur. Parmi les formulations approuvées :
- L’albutérol est disponible sous forme d’inhalateur doseur (MDI), d’inhalateur à poudre sèche (DPI), de solution nébulisée, de comprimé à libération immédiate (IR), de comprimé à libération prolongée (ER), de sirop et de solution intraveineuse.
- Lelévalbutérol est disponible sous forme d’inhalateur à poudre sèche ou de solution nébulisée.
Les comprimés et les sirops sont moins utilisés mais peuvent convenir aux enfants et aux adultes qui ne peuvent pas tolérer ou utiliser correctement les médicaments inhalés.
| Recommander les dosages par formulation | ||
|---|---|---|
| Drogue | Adultes | Enfants de 4 ans et plus |
| Albuterol | MDI ou DPI: 2 bouffées toutes les 4-6 heures selon les besoins Nébuliseur: 3-4 doses/jour Comprimés IR: 2-4 mg pris 3-4 fois/jour Comprimés pour les urgences: 4-8 mg toutes les 12 heures Sirop |
MDI ou DPI: 2 bouffées toutes les 4-6 heures selon les besoins Nébuliseur: 3-4 doses/jour Tablettes IR: non utilisées Comprimés ER: non utilisés Sirop |
| Lévalbutérol | MDI: 1 à 2 bouffées toutes les 4 à 6 heures Nébuliseur |
MDI: 1 à 2 bouffées toutes les 4 à 6 heures Nébuliseur |
: 3 doses prises 3 fois/jour
Comment prendre et conserver
Les SABA ne doivent jamais être utilisés en excès de la dose recommandée. Une utilisation excessive peut entraîner une tolérance prématurée aux médicaments et un échec du traitement.
Sur les trois formulations inhalées, les inhalateurs-doseurs doivent être amorcés avant l’utilisation s’ils ne sont pas utilisés depuis peu. Cela implique de secouer et de vaporiser l’inhalateur loin de votre visage en deux courtes fois pour s’assurer que la valve de l’aérosol est bien dégagée. (Les DPI et les nébuliseurs peuvent être utilisés selon les besoins).
Les différents inhalateurs doivent également être nettoyés régulièrement pour éviter l’encrassement et un dosage insuffisant :
- Lesinhalateurs-doseurs
- Lesinhalateurs à poudre sèche
- Lesnébuliseurs
, qui délivrent les médicaments à l’aide d’un propulseur aérosol, doivent être nettoyés une fois par semaine en retirant la boîte et en faisant couler de l’eau dans l’embout buccal pendant 30 à 60 secondes. Le bidon ne doit jamais être immergé dans l’eau.
, qui ne contiennent pas de gaz propulseur et sont activés par la respiration, doivent simplement être essuyés entre chaque utilisation. L’appareil ne doit jamais être lavé ou submergé dans l’eau.
, qui délivrent les médicaments par un brouillard inhalé, doivent être nettoyés après chaque utilisation et désinfectés une fois par semaine avec un stérilisateur à vapeur, une solution désinfectante approuvée ou un cycle complet de lave-vaisselle.
Les médicaments peuvent être conservés en toute sécurité à température ambiante (idéalement entre 68 et 77 degrés F). Conservez le médicament dans son emballage d’origine, à l’abri de la lumière directe du soleil et hors de portée des enfants.
N’utilisez pas un ABSA après sa date de péremption.
Inhalateur contre nébuliseur : Qu’est-ce qui est le mieux ?
Effets secondaires
Les effets secondaires des différentes formulations de SABA sont en grande partie les mêmes. Cependant, comme les SABA inhalés sont administrés localement, ils ont tendance à avoir des effets secondaires plus légers et plus durables que leurs homologues oraux ou intraveineux.
Inhalation ou nébulisation
- Tremblements des mains, des bras, des jambes ou des pieds
- Battements de cœur irréguliers ou rapides
- Palpitations cardiaques
- Nervosité
- Étourdissements ou vertiges
- Serrage de la poitrine
- Toux ou mal de gorge
- Nez qui coule
Oral ou intraveineux
- Tremblements des mains, des bras, des jambes ou des pieds
- Battement de cœur irrégulier
- Palpitations cardiaques
- Nervosité
- Étourdissements ou vertiges
- Serrage de la poitrine
- Maux de tête
- Nausées
- Bouche sèche
- Diarrhée
- Insomnie
- Rougeurs ou bouffées vasomotrices
- Transpiration
- Sensations de picotement ou de brûlure de la peau
Quand appeler le médecin
En de rares occasions, les SABA peuvent provoquer un bronchospasme paradoxal dans lequel les symptômes respiratoires s’aggravent au lieu de s’améliorer. La cause de ce phénomène n’est pas claire, mais il semble se produire plus fréquemment chez les personnes souffrant d’asthme allergique et dont les voies respiratoires sont gravement enflammées.
Le bronchospasme paradoxal induit par les ABSA doit toujours être considéré comme une urgence médicale.
Les allergies aux SABA sont rares mais peuvent se produire. Appelez le 911 ou demandez des soins d’urgence si vous développez de l’urticaire ou des éruptions cutanées, des difficultés respiratoires, des battements de cœur anormaux, de la confusion ou un gonflement du visage, de la gorge, de la langue ou du pharynx. Ce sont les signes d’une allergie du corps entier, potentiellement mortelle, connue sous le nom d’anaphylaxie.
Effets à court et long terme des médicaments par inhalation
Avertissements et interactions
La surveillance de routine de la fonction cardiaque, de la glycémie ou de la fonction thyroïdienne est recommandée si l’albutérol est utilisé dans un groupe à risque. Le traitement peut devoir être interrompu si les symptômes s’aggravent ou si les résultats des tests de diagnostic se situent bien en dehors de la plage de valeurs acceptables.
En raison de leur effet sur le rythme cardiaque, les SABA ne doivent jamais être utilisés de manière excessive. On sait que la surutilisation de l’albutérol ou du lévalbutérol peut, en de rares occasions, provoquer un infarctus du myocarde (crise cardiaque) ou un accident vasculaire cérébral.
Les bêta2-agonistes sont connus pour interagir avec certaines classes de médicaments. Dans certains cas, l’interaction peut augmenter l’activité d’un médicament (augmentant le risque d’effets secondaires). Dans d’autres cas, elle peut diminuer la concentration sanguine d’un médicament (réduisant son efficacité).
Parmi les médicaments susceptibles d’interagir avec les SABA, on peut citer
- Lesmédicaments anti-arythmie
- Lesantifongiques
- Lesmédicaments antipaludéens
- Antipsychotiques
- Les bêta-bloquants
- Inhibiteurs de la protéase du VIH
- Les antidépresseurs de typeinhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO
- Lesdiurétiques d’épargne potassique
comme le Multaq (dronédarone) ou la digoxine
comme le Diflucan (fluconazole), le Noxafil (posaconazole) ou le kétoconazole
comme la chloroquine ou la piperaquine
comme Orap (pimozide), Mellaril (thioridazine), Serentil (mésoridazine), amisulpride ou ziprasidone
comme Inderal (propranolol) ou Lopressor (métoprolol)
comme Viracept (nelfinavir) ou Fortovase (saquinavir)
) comme Parnate (tranylcypromine) ou Marplan (isocarboxazide)
comme l’Aldactone (spironolactone) ou l’Inspra (éplérénone)
Pour éviter toute interaction, informez votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu’ils soient sur ordonnance, en vente libre, à base de plantes ou à usage récréatif.
Bien que les inhalateurs de secours comme l’albutérol et le lévalbutérol soient sûrs et efficaces pour soulager les symptômes aigus de l’asthme, il est important de ne pas en faire un usage excessif. Certaines personnes le feront par panique si le médicament « n’agit pas assez vite », tandis que d’autres abuseront des SABA pour éviter de devoir prendre d’autres médicaments à action prolongée. Dans les deux cas, il s’agit de signes que votre état n’est pas bien maîtrisé.
En règle générale, si vous devez utiliser un inhalateur de secours plus de deux fois par semaine, votre asthme est mal contrôlé. En parlant avec votre médecin et en étant honnête sur l’utilisation de votre inhalateur, vous devriez être mieux à même de trouver la bonne combinaison de médicaments pour contrôler vos symptômes d’asthme.
Sources des articles
- GlaxoSmithKline. Ventolin HFA (sulfate d’albutérol) en aérosol pour inhalation
- Sunovion Pharmaceuticals. Xopenex HFA (tartrate de lévalbutérol) aérosol pour inhalation, à usage oral
- Billington CK, Penn RB, Hall IP. β Agonistes. Handb Exp Pharmacol
- Almadhoun K, Sharma S. Bronchodilatateurs
- Jiang J, Li L, Yin H, et al. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of inhaled indacaterol in healthy Chinese volunteers. Eur J Drug Metab Pharmacokinet.
- Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis. MedlinePlus. Albutérol par inhalation orale
- Vendeurs WFS. Traitement par inhalation et par intraveineuse de l’asthme aigu grave et mettant la vie en danger. Brit J Anaesth.
- Kitaguchi Y, Fujimoto K, Komatsu Y, Hanaoka M, Honda T, Kubo K. Additive efficacy of short acting bronchodilators on dynamic hyperinflation and exercise tolerance in stable COPD patients treated with long-acting bronchodilators. Respir Med
- Rasmussen LK, Schuette J, Spaeder MC. Utilisation de l’albutérol chez les enfants hospitalisés pour une infection respiratoire à métapneumovirus humain. Int J Pediatr
- Haas DM, Benjamin T, Sawyer R, Quinney SK. Tocolytiques à court terme pour l’accouchement prématuré – Perspectives actuelles. Int J Womens Health.
- Teva Pharmaceutical. ProAir (sulfate d’albutérol) en aérosol pour inhalation
- Eltonsy S, Kettani FZ, Blais L. Beta2-agonists use during pregnancy and perinatal outcomes : a systematic review. Respir Med.
- Da Silva D, Jacinto T. Inhalé β-agonistes dans la gestion de l’asthme : une histoire en évolution. Respirez (Sheff)
- Magee JS, Pittman LM, Jette-Kelly LA. Bronchoconstriction paradoxale avec un bêta-agoniste à courte durée d’action. Am J Case Rep
- Aljaafareh A, Valle JR, Lin YL, Kuo YF, Sharma G. Risk of cardiovascular events after initiation of long-acting bronchodilators in patients with chronic obstructive lung disease: Une étude basée sur la population. SAGE Open Med
- American Academy of Allergy, Asthma & Immunology. Médicaments inhalés contre l’asthme
. Mis à jour en décembre 2014.
. Mis à jour en février 2017.
. 2017;237:23-40. doi:10.1007/164_2016_64
. Dans : StatPearls. Mis à jour le 16 mars 2020.
2015;40(2):203-8. doi:10.1007/s13318-014-0197-6
. Révisé le 15 février 2016.
2013 Feb;10(2):183-90. doi:10.1093/bja/aes444
. 2013;107(3):394-400. doi:10.1016/j.rmed.2012.11.013
. 2016;2016:7021943. doi:10.1155/2016/7021943
2014;6:343-9. doi:10.2147/IJWH.S44048
. Mis à jour en février 2019.
2014;108(1):9-33. doi:10.1016/j.rmed.2013.07.009
. 2016;12(4):375-7. doi:10.1183/20734735.017116
. 2018;19:1204-7. doi:10.12659/AJCR.910888
. 2016;4:2050312116671337. doi:10.1177/2050312116671337
. Mise à jour en 2020.